奥希替尼的作用机制是什么?奥希替尼对于很多肺癌的病人来讲是非常熟悉的,这款药已经如雷贯耳很多年了,之前很多患者知道这款药,也有购买途径,但是药价非常贵,因此大多数患者都是吃孟加拉奥希替尼仿制药。
简单来讲,它也是针对EGFR突变的药物,它最大的一个卖点是,针对一代靶向药产生T790M突变而产生的耐药的病人的治疗,产生T790M突变后用奥希替尼,很多病人能够得到较好的长时间的疾病控制。
奥希替尼的机理主要是针对EGFR突变当中的C797氨基酸的位点。奥希替尼当中有一个叫作丙烯酰胺的化学基团,它与C797上面的位点结合,形成特定的EGFR分子结构的构型改变。阻断了EGFR里边的同源二聚体的形成,这样就阻断了ATP的激活,诱导EGFR的降解,特别是癌细胞的降解。
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