2012年8月31日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了 Xtandi(Enzalutamide)恩杂鲁胺胶囊,美国Medivation公司和安斯泰来制药公司生产)用于治疗转移性对去势治疗无效的前列腺癌,用该药治疗的患者之前需已接受过 Docetaxel(多西紫杉醇)的治疗。
Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。
一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。详情请咨询4000980586
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