Ceritinib是一种口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制剂。与克唑替尼相比，ceritinib 不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受体。前期临床中，ceritinib对克唑替尼敏感和耐药的NSCLC患者都有效。Ceritinib较crizotinib抗肿瘤效力更强。
在这项1期研究中，研究人员给有ALK基因改变的晚期癌症患者口服ceritinib，一天一次，每次50-750mg。在研究的扩大阶段，患者接受最大耐受剂量的ceritinib。
该研究主要评价ceritinib（ZYKADIA）的安全性，药代动力学特点以及抗肿瘤效力。在接受ceritinib治疗前，研究人员对NSCLC患者进行了肿瘤活检，以确定是否存在ALK耐药突变。值得注意的是，这些患者在用克唑替尼治疗期间已有疾病进展。详情请咨询4000980586
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