色瑞替尼Ceritinib药理作用:色瑞替尼(Ceritinib)是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断蛋白促进癌细胞的发展,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用。
用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者,能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。空腹条件下,患者单次口服色瑞替尼后。
约在4~6小时达到血浆峰浓度(Cmax),曲线下面积(AUC)及Cmax在50~750mg的剂量范围内与剂量成正比。尚未确定色瑞替尼的绝对生物利用度。
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