Palbociclib发现历程。CDK抑制剂的开发一般经历了三个阶段：第一代是非特异性CDK抑制剂，包括Flavopiridol、UCN-01和Butyrolactone。该类化合物在临床研究过程中并未对其作用机制有深入的了解，只是在病人用药过程中，推测为CDK抑制剂，由于缺乏特异性，该类化合物均未走向市场。
该类CDK抑制剂化合物结构也不属于同一类型，缺乏规律性。第二代为选择性CDK1/2抑制剂，其结构特征均含嘌呤类母核。代表化合物为Olomoucine、Seliciclib和Purvalanol类衍生物，其中Seliciclib目前还在进行非小细胞肺癌的II期临床研究。
第三代特异性CDK抑制剂，这一阶段的研究焦点主要还是CDK1/2抑制剂，但更多化合物开始关注CDK4抑制活性。其中Warner Lambert(2000年被Pfizer收购)和Onyx制药公司联合发现的吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮类化合物为此类典型代表，同时也是后来Pfizer公司Palbociclib（哌柏西利）开发的基础。
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