Enzalutamide是一种雄激素受体信号传导抑制剂,每日口服一次。Enzalutamide直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:(1)抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;
(2)防止核移位——AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤;(3)削弱DNA结合——AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要Enzalutamide于2012年上市,是首个也是唯一一个被批准用于治疗三种独特类型晚期前列腺癌(nmCRPC、mCRPC、mCSPC)的靶向抗癌药:(1)2012年8月,获批治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC);
(2)2018年7月,获批治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC);(3)2019年12月,获批治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。详情请添加微信咨询:
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