从第一代EGFR-TKI靶向药，到现在已经发展了16年。第一代，以阿斯利康的吉非替尼、罗氏的厄洛替尼为代表，当时EGFR-TKIs与EGFR的结合是可逆的，可治疗EGFR敏感突变的NSCLC，但这些EGFR敏感突变的患者在接受可逆性EGFR-TKIs治疗10 - 15个月后可出现获得性耐药，最常见的获得性耐药为EGFR-T790M突变(约60%)。
耐药之后，研发出来的第二代，EGFR-TKIs与EGFR结合不可逆，增强了与敏感突变位点的结合能力，使得药效持续力比第一代EGFR-TKIs更强。但因第二代TKIs对野生型EGFR也具有很强的抑制作用，因此临床上会带来更加严重的皮疹、腹泻等毒副反应。同时第二代TKIs并未解决T790M获得性耐药突变问题。
第三代，就是奥希替尼了。解决了T790M获得性耐药突变问题，同时对EGFR敏感突变的NSCLC患者保留良好的临床疗效。然而，由于奥希替尼临床上存有10%的活性代谢产物AZ5104，该代谢产物对EGFR野生型的活性非常高，临床上依然会出现腹泻和皮疹，概率均约40%。微信扫描下方二维码了解更多：
详情请访问 肿瘤 https://www.kangantu.com/
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）