Neratinib(来那替尼)与拉帕替尼相似,是一种口服的不可逆的TKI,对HER1、HER2和HER4的细胞内酪氨酸激酶区都有抑制作用,并对曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者有效。
在Ⅱ期临床研究I-SPY2中,研究人员使用适应性随机研究比较标准新辅助化疗联合Neratinib与曲妥珠单抗联合化疗对照组的疗效,结果显示,对于HR阴性/HER2阳性患者,Neratinib联合化疗的平均估算pCR为56%(95%预测区间:37%~73%),高于对照组的33%(95%预测区间:11%~54%),Ⅲ期研究成功的最终预测概率为79%,最常见的3~4级毒副反应为腹泻且可控。
该研究指出,Neratinib联合标准化疗新辅助治疗HR阴性/HER2阳性患者的pCR可能较曲妥珠单抗联合标准化疗高,并迅速推动Ⅲ期临床研究的开展。Neratinib能否改变HR阴性/HER2阳性乳腺癌目前的标准新辅助治疗方案有待进一步研究。微信扫描下方二维码了解更多:
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