从黑色素瘤发病原理上来看,如果BRAF基因一直处于激活状态,就会导致MAPK通路下游的MEK/ERK也持续激活,而此时细胞就会不受控的生长和增殖。达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂 ,曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。这两种药物联合使用,可以达到同时抑制BRAF和MEK两个靶点,使病灶得到快速且显著的缓解。
多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,双靶治疗可帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。同时,双靶治疗在辅助治疗方面,可显著降低术后复发风险,现有的临床研究结果显示,过半的III期黑色素瘤BRAF V600突变的患者实现了长期无复发的生存,并有可能治愈。
达拉非尼和曲美替尼已经在美国、欧盟、瑞士、加拿大和日本等多个国家和地区批准上市,5年来全球已经有超过100,000位患者从中获益。2019年新修订的中国临床肿瘤协会 (CSCO)指南也将其列入BRAF V600阳性黑色素瘤晚期治疗和辅助治疗的专家推荐用药。微信扫描下方二维码了解更多:
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