为什么英立达(阿昔替尼)是细胞因子经治晚期肾癌患者的最优选择?在大多数透明细胞肾癌病例中观察到VHL肿瘤抑制基因失活,VEGF过表达,进一步研究发现转移性肾癌中采用直接作用于VEGF蛋白或 VEGF受体的药物治疗显示有临床活性。TKI药物对VEGFR-2的选择性可用IC50of RTK /IC50of VEGFR-2 的比值来评估。
上一代TKI药物的比值大多<5,说明药物对VEGFR-2和相应RTK缺乏明显选择性,容易引起相关不良反应。而英立达的比值普遍>5,说明其对VEGFR-1,2,3选择性高,脱靶效应低,不易引起相关不良反应。研究表明,阿昔替尼在对VEGFR-1,2,3选择性高,毒性降低的同时,其抑制效能更强,疗效更好,治疗窗口更宽,而且增强的治疗窗口使阿昔替尼在降低剂量的情况下不会影响疗效,或在增加剂量的情况下不会增加不良反应。
此外,阿昔替尼的起始剂量最低,同时可选择的单片剂量更多,不论是减少剂量和干预来管理不良事件,还是在个体化安全性和耐受性基础上增加剂量都是可行的。阿昔替尼仿制药是由孟加拉碧康制药生产,5mg,60片装。虽然现在全球新冠肺炎疫情爆发,单该版本的阿昔替尼还是可以直邮的,不过时间要比之前长一些。微信扫描下方二维码了解更多:
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