艾乐替尼服用方法:口服,一天两次,每次600mg。艾乐替尼胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。艾乐替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止本品治疗。
ALK基因是非小细胞肺癌的突变基因之一,艾乐替尼能够抑制ALK基因的作用,降低ALK阳性的癌症细胞的存活率。因为大脑血脑屏障的存在,导致绝大部分药物无法进入大脑,无法在中枢神经系统中发挥作用,而艾乐替尼能够有效穿过血脑屏障,在脑脊液中维持足够的浓度,因此对伴有脑转移额度NSCLC的ALK阳性患者仍有效。
多项试验发现艾乐替尼及其代谢产物对 ALK的多种重排都具有较好的疗效,包括经克唑替尼治疗后病情进展的 NSCLC患者。在体内外研究中发现艾乐替尼不是P糖蛋白(P-gp)的底物,能够有效地穿过血脑屏障,在脑脊液中的谷浓度与体内游离药物谷浓度相当。在推荐剂量治疗条件下,艾乐替尼在脑脊液中的浓度仍超过ALK的IC50值,表明对伴有脑转移的NSCLC的ALK阳性的患者仍有效。微信扫描下方二维码了解更多:
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