作为一种高效二代ALK抑制剂,塞瑞替尼已经被批准用于ALK+非小细胞肺癌(NSCLC)患者。那塞瑞替尼疗效怎么样?ASCEND-4研究中,ALK+ NSCLC患者空腹服用塞瑞替尼750 mg/d被证实有效,同时,ALK+ NSCLC患者空腹服用塞瑞替尼750 mg/d时常见GI不良反应。ASCEND-8初步研究结果显示:450 mg随餐组血药浓度与750 mg空腹组相当,且GI耐受性明显改善。
数据显示,塞瑞替尼450 mg随餐组患者的GI毒性主要为1级;与另外两组比,2级不良反应减半;仅有一例3级腹泻,余无3/4级不良事件报告。450 mg随餐组中,无患者因腹泻、恶心、呕吐导致研究药物停药,仅有小部分患者因GI不良反应致剂量调整或暂停用药。除了消化道不良反应明显降低之外,更让人欣喜的是,BIRC评估的缓解持续时间(DOR)与无进展生存期(PFS)数据提示,塞瑞替尼450 mg随餐服用与750 mg空腹服用相比相当,而患者依从性更好,有更多获益的趋势。
综合ASCEND-8研究目前的结果,塞瑞替尼450 mg随餐服用与750 mg空腹服用相比,稳态血药浓度相当,药物减量与间断频率更低,相对剂量强度更高。后来陆续开展的Ⅱ、Ⅲ期研究,则进一步证实了塞瑞替尼在ALK+ NSCLC患者中的良好抗肿瘤活性。微信扫描下方二维码了解更多:
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