阿来替尼、克唑替尼、色瑞替尼,从机理上讲,它们各有特色,在ALK靶点上,阿来替尼杀伤肿瘤能力更强,IC50值最小,也奠定了临床试验结果。除此,三药各有自己擅长覆盖的其他靶点。如阿来替尼对RET也有一定的抑制作用。克唑替尼对ROS1也有很强的抑制效应。重点来了,看一下阿来替尼在ALK一线的试验结果。
首先是来自日本的一个II期试验J-ALEX,直接头对头比较阿来替尼与克唑替尼的临床疗效。结果显示,相较克唑(PFS 10.2),阿来替尼PFS达到25.9个月,整整延长了15.7个月。随后,基于全球的III期临床试验ALEX出台,依然采用头对头比较的直接模式。试验结果依然完美复制了日本的数据,PFS达到25.7:10.4个月的绝对优势。而25.7个月意味着ALK阳性肺癌患者在家中口服药物就能维持疾病不进展达2年多,真正的疾病慢性化。另外,阿来替尼让人折服的一点就是他守躯的同时还有很好的入脑效果。它不同克唑替尼是P-gp蛋白的底物,能很好的透过血脑屏障,对颅内肿瘤产生明确的抑制作用。
这在患者人群的试验中也获得了不错的成绩,脑转移患者的PFS依然会比克唑保持完全分离上扬的曲线图形,令人振奋啊!也因此,在肺癌的NCCN指南上,ALK阳性的一线治疗上已赫然变成克唑、色瑞、艾乐并行的铁三角模式,而艾乐以绝对的优势获得了优先使用的专家推荐!阿来替尼降价了吗?详情请添加微信咨询
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