AZD9291是奥希替尼吗?AZD9291是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是单苯胺基嘧啶小分子,分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-(1 - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐,其主要活性成分是Osimertinib奥希替尼。
AZD9291适用于基因检测发现EGFR T790M突变,转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者,所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经中国药监局许可,正式进入中国市场。奥西替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。
AZD9291能够与那些已经突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)进行组合,患者服药以后,在患者血液中可以发现两种物质,即AZ7550和AZ5104,前者与AZD9291治疗效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示,AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。详情请添加微信咨询:
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