作为一种生物可利用的口服酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼(XL184)具有抗 MET 与血管内皮生长因子受体2的活性。在一项中止的临床II期随机试验中,美国密歇根大学的David C. Smith等人对卡博替尼用于去势难治性前列腺癌(CRPC)患者中的活性进行了评价,研究得到了美国Exelixis公司支持。卡博替尼怎么购买?
在研究中,患者每日服用100mg的卡博替尼。根据 RECIST( 实体瘤疗效评价标准 ),在第 12 周时病情稳定的患者被随机分配,服用 卡博替尼 或安慰剂。该研究的主要终点为随机分配后第12周时的客观缓解率以及无进展存活期 (PFS)。研究人员共招募了171例去势难治性前列腺癌患者。根据观察到的 卡博替尼 活性,在较早的阶段即停止了随机分配。研究发现,72%患者的软组织病灶部位出现消退,而在骨骼扫描中,68%的可评价患者出现改善,其中包括12%的患者出现完全消退。
第12周时的客观缓解率为5%,同时有75%的患者病情得到了稳定。有31例在第12周时病情得到稳定的患者被随机分配。服用卡博替尼 组患者的平均无进展存活期为23.9周 (95% CI, 10.7周至62.4周 ),而安慰剂组患者为5.9周 (95% CI, 5.4周至6.6周;风险比,0.12;P <.001)。在 57% 的可评价患者中,血清总碱性磷酸酶以及血浆I型胶原蛋白C端交联的端肽降低量均≥50%。根据对可评价患者进行的回顾性考察,骨骼疼痛现象改善了67%,同时麻醉剂使用情况则降低了56%。
最常见的3级不良事件为疲劳(16%)、高血压(12%) 以及手足综合症(8%)。研究人员据此确认,卡博替尼对于去势难治性前列腺癌患者具有临床活性,包括可缩小软组织病灶、改善无进展存活期、通过骨骼扫描发现的症状消退,以及降低骨转化标记物、疼痛以及麻醉剂使用情况。卡博替尼怎么购买?卡博替尼多少钱一盒?详情请扫码咨询:
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