卡博替尼(Cabozantinib,COMETRIQ,XL184)于2012在美国第一次被准许可以用来治疗甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。卡博替尼疗效分析。
卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,在排除了EGFR突变、K-ras突变和ALK重排的人群中,RET重排发生率就会明显升高。卡博替尼抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。
卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%,缓解期与其他靶向药相当,虽不及ALK抑制的疗效,但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日,甚至20mg/日,小剂量治疗也显示出较好的疗效。
在2014年ASCO年会上,相关的专家公布的一项II期试验的博替尼疗效分析结果显示:EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼+卡博替尼联合治疗,疾病控制率高达67.6% (25/37),使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。卡博替尼国内价格贵吗?详情请扫码咨询:
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