乐伐替尼是如何发挥作用?吸收:空腹服用乐伐替尼后,Tmax为1到4个小时,进食与药物吸收程度无关,但降低吸收速率T max延长为2~4h。实体瘤患者单剂量或多剂量每日1次服用本品后,在3.2~32mg剂量范围内,C max和AUC 呈正比例增加,中位蓄积指数为 0.96(20mg)~1.54(6.4mg)。
分布:在体外,本品人血浆蛋白结合率为 98%~99%(0.3~30μg·mL-1 ),全血血浆浓度比范围为0.589~0. 608(0.1 ~10 μg·mL-1)。根据体外数据显示,本品为 P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,但不是有机阴离子转运体(OAT)1,OAT3,有机阴离子转运多肽 ( OATP) 1B1,OATP1B3,有机阳离子转运蛋白(OCT)1,OCT2或胆盐输出泵(BSEP)的底物。
清除:本品终末清除半衰期约为28h。达到C max后血浆浓度呈双指数下降。代谢:CYP3A 本品主要代谢酶之一,本品在人体的主要代谢途径为酶促(CYP3A 和乙醛氧化酶)和非酶促过程。
排泄:6例实体瘤患者单次给予放射性标记本品,10d后在粪便和尿液中分别有约64%和25%的放射性标记物。乐伐替尼是如何发挥作用?乐伐替尼在哪里买到?详情请扫码咨询:
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