奥拉帕尼通过什么发挥作用?奥拉帕尼是个PARP抑制剂,并且可阻断同源重组修复缺乏的细胞/肿瘤中的DNA损伤反应(DDR),例如BRCA1和/或BRCA2中的突变。奥拉帕尼对PARP的抑制作用会导致与DNA单链断裂结合的PARP的捕获,复制叉的失速,其折叠以及DNA双链断裂的产生和癌细胞死亡。奥拉帕尼正在各种PARP依赖性肿瘤类型中进行测试,这些类型的肿瘤在DDR通路中存在缺陷和依赖性。
奥拉帕尼通过什么发挥作用?目前,奥拉帕尼已在包括欧盟在内的许多国家/地区获得批准,可用于维持铂敏感性复发性卵巢癌的治疗。美国,欧盟,日本,中国和其他几个国家/地区已批准将其作为铂类化学疗法对BRCA突变的晚期卵巢癌的一线维持治疗。它在美国也被批准作为贝伐单抗的一线维持治疗药物,用于同源重组缺乏阳性的晚期卵巢癌患者。
奥拉帕尼已在美国,日本和其他许多国家/地区批准用于gBRCAm,HER2阴性,转移性乳腺癌,以前曾用化学疗法治疗过;在欧盟,这包括局部晚期乳腺癌。它在美国和其他几个国家也被批准用于治疗gBRCAm转移性胰腺癌。奥拉帕尼在美国被批准用于同源重组修复基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌。卵巢癌,乳腺癌,胰腺癌和前列腺癌的多个地区正在进行监管审查。
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