阿法替尼有什么作用特点?非经典突变对各种EGFR-TKI的敏感性存在差异,目前仍缺乏有效的前瞻性临床数据。在LUX-Lung系列试验的后期分析中,阿法替尼针对最常见的非经典突变G719X,L861Q和S768I显示出较强的临床活性。因此,阿法替尼已在80多个国家被批准用于治疗具有这些突变(G719X,L861Q和S768I)的NSCLC。
阿法替尼有什么作用特点:
(1)阿法替尼(afatinib)作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(afatinib)的靶向用药。
(2)阿法替尼(afatinib)与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼(afatinib)的作用强度更大。
(3)在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼(afatinib)对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa,Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib)疗效更好。
(4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼(afatinib)对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼(afatinib)也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。
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