阿法替尼作用机理是什么

　　阿法替尼作用机理是什么？阿法替尼是一种有效的，选择性的，不可逆的ErbB家族阻滞剂。阿法替尼与ErbB家族成员EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB43形成的所有同型和异二聚体共价结合并不可逆转地阻断其信号传导。特别是，阿法替尼与EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶结构域共价结合，并且不可逆地抑制酪氨酸激酶的自磷酸化作用，从而导致ErbB信号下调。

　　EGFR中的某些突变，包括其激酶结构域中的非耐药性突变，可导致受体的自身磷酸化增加，导致受体激活，有时不存在配体结合，并可支持NSCLC细胞增殖。非抗性突变定义为在构成EGFR激酶结构域的外显子中引起的突变，这些突变导致受体激活增加，并且其功效可通过以下方式预测：1）临床上有意义的肿瘤缩小，推荐剂量的阿法替尼和/或2）抑制细胞增殖或根据验证的方法EGFR酪氨酸激酶在在推荐的剂量阿法可持续的浓度的磷酸化。这些突变中最常见的是外显子21 L858R取代和外显子19缺失。

　　此外，在达到阿法替尼浓度时，阿法替尼表现出表达野生型EGFR的细胞系和表达选定的EGFR外显子19外显子19缺失突变，外显子21 L858R突变或其他较不常见的非耐药性突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖抑制病人。此外，阿法替尼抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。

　　口服给药后，阿法替尼时间峰值血浆浓度的时间（Tmax）为2〜5小时。从时间零到无穷大的最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下的面积（AUC0-∞）值的增加略大于剂量比例，在20至50 mg范围内。与口服溶液相比，20 mg片剂的几何平均相对生物利用度为92％。以上就是阿法替尼作用机理是什么的介绍，那阿法替尼一盒价格多少呢？阿法替尼现在有原研药，也有仿制药上市，原研药价格是比较贵的，仿制药价格相对便宜，目前患者吃的比较多的是孟加拉碧康生产的阿法替尼仿制药，一盒两三千元。微信扫描下方二维码了解更多：