阿法替尼怎么代谢?在人类中,阿法替尼的排泄主要是通过粪便。口服15 mg阿法替尼口服溶液后,粪便中回收了85.4%的剂量,尿液中回收了4.3%的剂量。母体化合物阿法替尼占回收剂量的88%。消除了阿法替尼,其有效半衰期约为37小时。因此,阿法替尼多次给药后8天内达到了阿法替尼的稳态血浆浓度,导致累积了2.77倍(AUC0-∞)和2.11倍(Cmax)。在接受阿法替尼治疗超过6个月的患者中,估计的344h终末半衰期为。
据记录,在健康的男性志愿者中,阿法替尼的表观总体清除率是1530 mL / min的高几何平均值。阿法替尼常见的不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹/皮炎,痤疮,口腔炎,甲沟炎,皮肤干燥,食欲下降,瘙痒。相反,在2名健康青少年中过量摄入,每人摄入360毫克阿法替尼(作为混合药物摄入的一部分)与恶心,呕吐,虚弱,头晕,头痛,腹痛和淀粉酶升高有关(<1.5倍) ULN)。两个人都从这些不良事件中康复了。
当与在禁食状态下相比于给药的高脂餐给予全身性暴露于阿法是由50%(Cmax)和39%(AUC 0-∞)下降。根据各种肿瘤类型的临床试验得出的总体药代动力学数据,在服用阿法替尼之前或之后1小时内食用食物时,AUCss平均降低了26%。在健康的男性志愿者中记录的阿法替尼分布量为4500 L2。血浆中如此高的分布量表明潜在的高组织分布。
当与阿法替尼联合使用时,3,5-二碘甲状腺丙酸的治疗功效可能会降低。当与阿法替尼联合使用时,3,5-二碘酪氨酸的治疗功效可能会降低。当与阿法替尼联合使用时,阿巴拉帕拉肽的治疗功效可能降低。阿法替尼可能会降低阿贝西米lib的排泄率,这可能导致更高的血清水平。当与阿法替尼联合使用时,对乙酰氨基酚的血清浓度可以增加。阿法替尼可能会降低乙酰地高辛的排泄率,从而导致更高的血清水平。要想知道阿法替尼一盒价格多少,可微信扫描下方二维码了解更多:
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