卡博替尼能抑制肿瘤的生长和转移,卡博替尼(cabozantinib; Exelixis/Ipsen/Takeda)是一种口服小分子抑制剂,已显示可通过抑制多种酪氨酸激酶(包括MET,AXL和血管内皮生长因子受体(VEGFR))的活性来抑制肿瘤的生长和转移。肾细胞癌中VEGF的产生上调,导致肿瘤血管形成和疾病进展增加。
诸如Sutent(舒尼替尼;辉瑞)之类的标准一线疗法通过靶向VEGF/VEGFR信号转导起作用。然而,肿瘤通常对这些抗血管生成治疗产生抗性。MET和AXL酪氨酸激酶的异常表达与耐药性和疾病预后有关。通过靶向MET和AXL以及VEGF/VEGFR信号传导,卡博替尼可以为复发患者提供替代治疗选择。
卡博替尼最初被批准用作肾细胞癌(RCC)二线治疗的单一疗法,但后来根据来自II期CABOSUN的阳性数据被批准用于一线治疗试验(ClinicalTrials.gov标识符:NCT01835158)。卡博替尼的吸收一直很强劲,并且随着目前正在开发的联合疗法中包含药物,这将继续下去。
CheckMate 9ER III期试验正在研究卡博替尼+Opdivo(nivolumab;Bristol-Myers Squibb / Ono Pharmaceutical)双重治疗和卡博替尼+Opdivo+Yervoy(ipilimumab; Bristol-Myers)的安全性和有效性Squibb / Ono Pharmaceutical)三联疗法。如果获得批准,他的卡博替尼+Opdivo+Yervoy组合将是唯一可用于RCC治疗的三联体疗法,尽管这种方案的可观成本对于保守成本的市场而言可能过高。
卡博替尼能抑制肿瘤的生长和转移,由于将其纳入竞争性药物Tecentriq(atezolizumab; Roche/Chugai)+ Avastin(bevacizumab; Genentech / Roche / Chugai),Keytruda(pembrolizumab; Merck& Co)+ Inlyta(阿昔替尼; Pfizer)和Bavencio(avelumab; Merck KGaA / Pfizer)+ Inlyta组合。中国可以买到卡博替尼吗?详情请扫码咨询:
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