卡博替尼组合在mRCC中显示早期活性，医学博士Funda Meric-Bernstam表示，Telaglenastat（CB-839）加上cabozantinib（Cabometyx）在经过大量预处理的转移性肾细胞癌（mRCC）患者中表现出令人鼓舞的临床活性和耐受性。谷氨酰胺酶是控制谷氨酰胺利用的关键酶，谷氨酰胺是RCC中重要的代谢途径，对肿瘤在体内的生长很重要。
他补充说，Telaglenastat是一种首创的小分子，可逆的口服谷氨酰胺酶抑制剂，在临床前的RCC模型中被发现可与VEGFR2/MET/AXL抑制剂Cabozantinib协同作用。在2019年泌尿生殖系统癌症研讨会上进行的I期研究中，将谷氨酰胺酶抑制剂telaglenastat与多激酶抑制剂cabozantinib联合用于13例mRCC患者。
在12例可评估患者中，结果显示客观缓解率（ORR）为42％。在10例透明细胞mRCC患者中，ORR为50％；5例患者出现部分缓解，5例患者表现出稳定的病情。
五位患者接受了>12个月的治疗，并且3位患者在2018年9月的数据截止时仍在接受治疗。未达到最大耐受剂量，但每种药物的推荐II期剂量为替拉格列他，每日两次800mg加60mg每天一次的卡博替尼。最常见的与治疗相关的不良事件（AE）为腹泻（62％），食欲下降（46％）和疲劳（39％）。3级不良事件包括腹泻，高血压和血小板计数减少（n=1）。
卡博替尼组合在mRCC中显示早期活性，该研究的主要作者Meric-Bernstam说，一项随机的II期试验将比较替拉格列酮+卡博替尼与卡博替尼+安慰剂。中国可以买到卡博替尼吗？卡博替尼184多少钱？详情请扫码咨询：
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