阿法替尼多少价格一盒?阿法替尼,也被称为2992,是ATP具有竞争性的4-苯胺基喹唑啉衍生物。结构模型的研究表明,它怀有的反应性的丙烯酰胺基团共价结合到特异性半胱氨酸在EGFR(半胱氨酸的激酶结构域(半胱氨酸)残基773),HER2(半胱氨酸805)和HER4(半胱氨酸803)受体。阿法替尼以包含阿法替尼为二马来酸盐的薄膜包衣片剂形式给药。
阿法替尼在1–7.5的生理pH范围内高度可溶,并且还显示出高透过细胞膜的被动通透性,但是肠道P-糖蛋白(P-gp)的外排转运可以混淆阿法替尼的通透性,因为它是P-gp底物。因此,不可能将阿法替尼最终置于生物制药分类系统(BCS)中,应将其视为BCS 1类或3类化合物。
作用机理:阿法替尼与EGFR,HER2和HER4的共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性,从而导致ErbB二聚体中的自身磷酸化和转磷酸化降低,并抑制了所有ErbB受体家族成员信号传导中的重要步骤。它还抑制ErbB3(HER3)的转磷酸化,从而阻断所有ErbB家族成员的信号传导。在无细胞体外激酶测定法,阿法显示纳摩尔效力抑制野生型EGFR,HER2和ErbB4(ErbB3的射门负责酶促活性关键的氨基酸残基,并因此具有更弱的酪氨酸激酶活性)。阿法替尼多少价格一盒?
以上就是阿法替尼作用机理的介绍,下面我们来看看阿法替尼多少价格一盒?阿法替尼是2013年经美国批准上市,2017年经我国药监局批准上市,用于EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗。在我国阿法替尼属于进口原研药,其价格也是比较高的,据了解,一片阿法替尼几百元,患者吃一个月需要花费一万多元。因为阿法替尼价格太高,所以很多患者选择了阿法替尼仿制药。
那仿制版阿法替尼一盒价格多少呢?目前国内患者吃的比较多的是孟加拉碧康生产的阿法替尼仿制药,这是孟加拉药监局批准上市的仿制药,不论是疗效还是安全性都是有保证的,这个版本的阿法替尼价格是很便宜的,一盒价格在3000元左右。以上就是阿法替尼多少价格一盒的介绍,微信扫描下方二维码了解更多:
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