阿法替尼的功效与作用

　　阿法替尼的功效与作用：阿法替尼被视为第二代EGFR-TKI，是不可逆的ErbB家族阻滞剂。2013年，它被批准为欧盟和其他一些国家/地区用于EGFR突变的晚期NSCLC的一线治疗。除预期对外显子19缺失和抑制的抑制作用外，它在体外研究中对T790M突变的NSCLC表现出抑制作用。2010年发表的LUX-Lung1研究表明，与先前服用吉非替尼或厄洛替尼治疗至少12周的患者相比，每天服用50mg阿法替尼的患者与安慰剂患者相比，无进展生存期延长（3.3个月），其疗效得到改善以及至少一系铂类化学疗法。

　　在英国进行的“指定患者使用”（NPU）计划中，阿法替尼在相同的临床环境中也显示了相似的疗效。据我们所知，迄今为止，尚无先例失败后先进行阿法替尼与吉非替尼/厄洛替尼疗效比较的随机对照试验。收集所有与治疗有关的毒性，并根据4.0版不良事件通用术语标准（CTCAE）进行分级。根据RECIST 1.1，客观反应（OR）包括完全反应和部分反应，而疾病控制（DC）包括完全反应，部分反应和稳定疾病。

　　阿法替尼的功效与作用

　　阿法替尼组的中位随访时间为12.1个月（4.1-28.7个月），厄洛替尼组为12.2个月（0.4-48.7个月）。在第一代TKI和化疗最初失败后，本研究中分别有25名和28名患者接受了阿法替尼和厄洛替尼治疗。阿法替尼和厄洛替尼组分别有6名（24.0％）和13名（46.4％）患者在基线时出现无症状的脑转移。在研究开始之前，他们都已经进行了大体肿瘤切除或脑部放射治疗。阿法替尼组中有4例患者在开始阿法替尼之前进行了肿瘤再活检，其复发性肿瘤除19号外显子缺失外均具有T790M突变。

　　其中，还有一架L883V外显子21发生突变，另一名患者发生小细胞转化。与厄洛替尼组相比，阿法替尼组中更多的患者东部合作肿瘤组（ECOG）的表现状态较差2（p = 0.008）。阿法替尼组第1次TKI治疗的中位时间也更长（14.5 vs. 9.2个月，p = 0.02）。分别有2例，21例和2例患者分别接受阿法替尼50 mg，40 mg和30 mg每天服用，而厄洛替尼组的所有患者均接受每天150 mg厄洛替尼作为起始剂量。

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