靶向药物抗癌药物卡博替尼

　　科学家通过相关的临床数据可以显然的看出已经上市了的靶向药物抗癌药物卡博替尼对于含有c-KIT激酶原发性突变或继发性耐药突变的胃肠间质瘤具有显着的抑制作用。

　　胃肠间质瘤（GISTs）是消化道系统很普遍的间叶源性肿瘤，也是我们经常听说的一种恶性肿瘤。研究表明，GISTs的发生主要与c-KIT基因突变导致酪氨酸激酶持续活化使突变细胞增殖失控有关，80%至88% GISTs的发生源于c-KIT基因功能获得性的发生了突变的情况。目前已有3个针对c-KIT激酶的小分子靶向药物获批上市用于GISTs的治疗，即一代药物伊马替尼、二代药物舒尼替尼及三代药物瑞格菲尼。

　　特别是伊马替尼的成功上市，极大改善了临床的用药现状。但是随着这些药物在临床上的使用，其响应率低、安全性差以及耐药问题日趋严重。因此，开发新型的c-KIT激酶抑制剂、拓展药物多样性具有重要的临床意义，而老药新用策略在节约新药研发成本、缩短药物研发时间等方面具有明显的优势。

　　卡博替尼（Cabozantinib）是由美国Exelixis生物制药公司研发的一种多靶点激酶抑制剂，其作用靶点主要包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET等，目前已被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌、肝癌和晚期肾癌。研究团队在通过自主构建的以激酶为靶点的药物评价BaF3工程细胞文库对已上市药物进行高通量筛选的过程中，发现卡博替尼对于c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用，尤其是可以克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐药的Activation loops区的突变，包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外，针对引起伊马替尼耐药的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显着的抑制作用，其作用强度与舒尼替尼相当。

　　在一些类似的动物模型实验中，卡博替尼效果惊人，它比一线药物伊马替尼和二线药物舒尼替尼的抗瘤据效果非常的好，而且在那些有c-KIT突变的胃肠间质瘤病人的相关的原代细胞上都会出现很好的抗增殖作用。这一项研究进展给卡博替尼很好的研究导向，也为临床上提供了潜在的新用药选择。一盒卡博替尼的价格是多少？详情请扫码咨询：