布加替尼抗癌活性好吗

　　布加替尼抗癌活性好吗？在2010年，Rivera等人首次报道了布加替尼与克唑替尼相比的临床前疗效和活性，确立了布加替尼为有效的ALK抑制剂，具有广泛的治疗指数。在一组七个ALK重排的ALCL和NSCLC细胞系中，抑制50％ALK磷酸化的布加替尼的浓度（GI50）为4至31 nmol / L。与ALK野生型细胞系相比，它对ALK重排展示了100倍的选择性。

　　为了研究布加替尼与克唑替尼比的体内疗效，将严重的联合免疫缺陷米色小鼠皮下植入ALK重组的ALCL Karpas-299或ALK重排的NSCLC H2228细胞并口服给予布加替尼（每天一次10、25或50 mg / kg）或克唑替尼（每天一次25、50或100 mg / kg）持续14天（Karpas-299）或21天（ H2228）。与克唑替尼相比，布加替尼的剂量明显降低，从而使肿瘤消退：与克唑替尼的100 mg / kg剂量相比，布加替尼的剂量为25 mg / kg（ALCL）和10 mg / kg（NSCLC）。

　　在ALCL模型中的药代动力学/药效学研究中，在100 mg / kg 克唑替尼药后，ALK磷酸化的抑制作用介于在10或25 mg / kg 布加替尼给药后所观察到的抑制之间。每种药物血浆水平的分析结果表明，在降低4至10倍的暴露水平（AUC和24小时低谷血浆水平）下，布加替尼具有与克唑替尼相当的功效。

　　布加替尼抗癌活性好吗？与克唑替尼相比，布加替尼的药效高10倍，治疗指数也宽10倍。早期的动物研究显示布加替尼有利功能，包括多种动物之间良好的口服生物利用度，适度的体外血浆结合（小鼠，大鼠，猴和人血浆）以及对主要细胞色素P450亚型的抑制作用极小。这些数据支持对布加替尼行进一步的临床评估ALK重排的肿瘤。

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