布加替尼是肺癌药吗?我们在这里综述了布加替尼在间变性淋巴瘤激酶(ALK)特异性非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中的药理学,药代动力学,功效,安全性,剂量和给药,潜在的药物相互作用以及在治疗中的潜在地位。布加替尼是一种围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和其他几个靶点的有效活性。
尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性,但获得性耐药的形成仍是一项持续的挑战。布加替尼在体外对许多ALK激酶结构域突变具有活性,该突变可能介导获得性对其他ALK TKI的抗性,且具有报道的活性(IC50<50 nM),针对ALKC1156Y,I1171S / T,V1180L,L1196M,L1152R / P,E1210K和G1269A。
在克唑替尼治疗后接受布加替尼治疗的ALK重排肺癌患者中,可根据早期临床试验数据实现充分而持久的反应以及颅内疾病控制。TKI初治患者也正在研究该药。从安全的角度来看,已经观察到早期的肺毒性,促使人们决定对该药物进行导入式给药。早期数据表明,ALKG1202R和ALKE1210K是临床对布加替尼耐药的潜在机制。
布加替尼是肺癌药吗?布加替尼被批准用于治疗克唑替尼进展或不耐受的转移性ALK + NSCLC患者。在最初的7天中,每天口服一次90毫克,如果可以忍受,则增加到每天口服180毫克。常见的不良反应包括恶心,疲劳,腹泻,肌酸磷酸激酶水平升高,头痛,呼吸困难和高血压。严重的治疗急救不良反应与肺有关。
结论:布加替尼获得了加速批准,用于治疗克唑替尼进展或不耐受的转移性ALK + NSCLC患者。在部分NSCLC患者中,布加替尼可增加大约1年的生存时间。那布加替尼多少钱一盒?布加替尼原研药价格是比较贵的,而且目前该药还没有在我国获批上市,所以国内患者现在吃的都是国外布加替尼仿制药,不同厂家生产的布加替尼仿制药价格是不一样的,微信扫描下方二维码了解更多:
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