已经观察到食物对指示用于ALK+NSCLC治疗的其他ALK抑制剂的PK的不同作用。克唑替尼曝光(ç最大值和AUC)为14%在健康受试者下列高脂肪膳食降低。观察到的克唑替尼与食物接触的减少在临床上没有意义;因此,可在不考虑食物摄入的情况下服用克唑替尼。然而,色瑞替尼和阿来替尼应与食物一起服用,以最大程度地暴露药物并改善患者的胃肠道耐受性。那布加替尼是否要空腹吃?
一项研究旨在对健康受试者中单次口服180 mg剂量的布加替尼对食物(高脂餐)对PK的影响进行确定的评估。这项研究表明,与禁食相比,高脂餐食可使布加替尼Cmax降低13%,中值Tmax从2到5小时延迟,对总暴露量(AUC)没有影响。食物对布加替尼血药浓度的影响被认为在临床上没有意义,这与其对高溶解度和渗透性的期望相符。
布加替尼是否要空腹吃?因此,与关键的ALTA研究中使用的剂量建议一致,可以不考虑进餐就服用布加替尼和当前的剂量建议。在禁食和进食条件下,健康受试者均耐受单次口服180 mg 布加替尼的耐受性。重要的是,ALTA研究表明,在不考虑食物摄入的情况下给予布加替尼时,对于局部晚期或转移性ALK+NSCLC的患者有效。
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