除了ALK阳性非小细胞肺癌,赛可瑞在ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中也显示出很高的疗效,后者占所有NSCLC的1%。在一项针对50例患者的1期研究中,ORR为72%(95%CI 58-84)(33 PR和3 CR)。中位PFS为19.2个月。在测试的30个肿瘤中,鉴定出7个ROS1融合伴侣,其中2个是新的。但是,ROS1重排的类型与对赛可瑞的临床反应之间没有相关性。ROS1重排在分子上标记了NSCLC的一个小亚组,赛可瑞可以在临床治疗中发挥积极作用。
虽然赛可瑞疗效好,大多数患者在开始治疗后的1至2年内对赛可瑞产生抗药性。对ALK抑制剂的抗性可以分为初级和次级抗性。如慢性粒细胞白血病报道的那样,当在治疗开始时认为肿瘤对该药具有耐药性时,即会出现原发性耐药。对于ALK +NSCLC,主要的耐药性可归因于EML4与ALK或其他伴侣基因的不同融合变异。不同的敏感性赛可瑞已经被证明是依赖于ALK变体或融合基因伙伴。目前,FISH已成为检测NSCLC中ALK突变的金标准。
继发性耐药是在肿瘤暴露于ALK抑制剂后获得的机制,可以进一步分为两类:ALK显性和ALK非显性。在ALK显性类型中,目标ALK基因存在突变,导致无法抑制编码的酪氨酸激酶。这些被称为ALK优势,因为它们取决于ALK酪氨酸激酶活性。大多数突变是点突变的形式,首先要描述的是C1156Y和L1196M 。还鉴定出了其他几个次要点突变,它们是:G1269A,F1174L,1151Tins,L1152R,S1206Y,I1171T,G1202,D1203N和V1180L 。
以上就是赛可瑞耐药性的介绍,虽然赛可瑞耐药就会导致治疗失败,但目前赛可瑞耐药后的治疗药物已经获批上市了,患者完全不用担心赛可瑞耐药后没有治疗方法,赛可瑞能作为ALK阳性患者的标准一线用药,肯定是有其优势的,所以患者不必太过担心耐药。那赛可瑞克唑替尼多少钱?
赛可瑞已在全球60多个国家获批上市,不同国家赛可瑞的售价是不一样的,此外赛可瑞还有仿制药上市,所以赛可瑞一盒多少钱不能一概而论。其中性价比比较高的是老挝版赛可瑞,一盒价格3000多点。具体可微信扫描下方二维码了解:
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