布加替尼对突变靶点有更广泛的活性

　　赛可瑞对ALK，MET和ROS1具有活性。它是美国食品和药物管理局（FDA）根据PROFILE 1014研究结果，批准治疗ALK阳性非小细胞的靶向药。然而，赛可瑞的中枢神经系统渗透率低是一个重大的治疗弱点，尤其是对于具有基线脑转移的患者。布加替尼是一种高效的ALKTKI，对ROS1和T790M阳性疾病具有活性。与艾乐替尼相比，它对克唑替尼耐药的突变具有更广泛的活性。

　　最初，布加替尼被批准用于克唑替尼耐药后治疗。对PROFILE 1005和PROFILE 1007试验中的赛可瑞进行的回顾性分析显示，未经治疗的脑转移患者的颅内反应率为18％，而经过治疗的脑转移患者的颅内反应率为33％。未经治疗和经治疗的BM患者的颅内PFS中位数分别为5.9个月和6个月。对于先前未接受过治疗和接受过治疗的BMs的患者，脑转移是约70％的患者常见的进展部位。

　　随后，一项III期临床试验证明了初治患者中布加替尼优于克唑替尼的优势。在耐克唑替尼的情况下，对I / II期和II期试验进行的探索性分析显示，I / II期研究的颅内RR为53％，而I / II期研究为67％。该臂的剂量为180 mg /天，在ALTA研究中以90 mg的剂量每天进行7天导入（臂B）。颅内PFS的中位数为14.6至18.4个月。

　　在未经治疗的情况下，对于可测疾病的患者，ALTA-1L试验显示，布加替尼组的颅内RR为78％，而克唑替尼的为29％。与克唑替尼相比，布加替尼与较低的颅内疾病进展率相关（19％v分别为9％）。总之，对于在克唑替尼治疗过程中出现症状性BM的患者，我们建议对有症状的CNS疾病进行局部治疗，然后再使用布加替尼。对于使用克唑替尼和无症状BM的疾病进展的患者，我们建议使用布加替尼。

　　那布加替尼多少钱？国内没有布加替尼，所以也没布加替尼价格说明。在国外，布加替尼有多个版本，不同版本价格是不一样的，此外布加替尼价格还受地区、规格的影响，所以不能一概而论。其中性价比更高的是老挝版布加替尼。具体微信扫描下方二维码了解更多：