布加替尼是一种选择性ALK-TKI，在体外对ALK具有亚纳摩尔级IC50，并且还显示出对耐克唑替尼的L1196M Gatekeeper突变具有活性。在布加替尼的I / II期临床试验中，使用布加替尼疗了71例克唑替尼难治性ALK重排的肺癌患者，缓解率（ORR）为62％，PFS为13个月。
在某些患者中观察到了严重的治疗突发事件，并且有6％的患者在治疗期间或最后一次使用布加替尼的31天内死亡。因此，发生了严重的不良事件，因此将II期推荐剂量设置为每天一次90 mg，每天一次180 mg，以及7天导入90 mg。在后续的II期研究中，每天一次接受90毫克布加替尼治疗的组的ORR为45％，每天接受一次180 mg的7天口服90 mg治疗的患者的ORR为54％治疗组的疗程分别为9.2和12.9个月。
在3％的患者中出现了严重的（≥3级）治疗紧急事件，并且在最后一次克唑替尼与第一次布加替尼之间的间隔较短（<7天）内，那些肺毒性往往与老年患者有关。在以90 mg服用7天后，将剂量增加至180 mg后，未见此类严重的肺部不良事件。
已证明布加替尼对几乎所有对克唑替尼，艾乐替尼或色瑞替尼耐药的突变均具有活性，包括ALK中的G1202R突变，该突变对克唑替尼，艾乐替尼或色瑞替尼高度耐药。但是，通过对一些对布加替尼耐药的病例的分析，还发现了G1202R点突变。
布加替尼多少钱？2017年，布加替尼在美国被批准用于治疗ALK重排的克唑替尼难治性或不可耐受疾病的NSCLC患者。值得注意的是，据报道，布加替尼对ROS1重排的癌症具有一定的活性，并且EGFR-C797S / T790M /激活突变通过与抗EGFR抗体结合克服奥西替尼耐药。不过不同版本的布加替尼价格是不一样的，具体可微信扫描下方二维码了解：
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