赛可瑞（克唑替尼）是第一个批准的第一代ALK抑制剂。最初，赛可瑞在实体瘤的I期临床试验（PROFILE1001）中被用作MET抑制剂，但由于发现它对包括ALK在内的多种激酶均表现出抑制活性，因此该临床试验扩大到包括ALK融合基因的患者-肺癌阳性。临床结果良好，最终总缓解率（ORR）为60.8％，无进展生存期（PFS）为9.7个月。
随后的II期临床试验结果提供了相似的ORR和PFS结果（PROFILE1005）。基于这些良好的临床结果，赛可瑞于2011年获得了美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准，可用于临床用途，距最初报告仅4年时间。赛可瑞已显示出对ALK融合基因阳性肺癌患者的治疗有效，并且目前是这类癌症的一线治疗方法之一。然而，由于获得抗性和脑转移的治疗的问题，如进行性疾病，复发已经出现。
后来，对347例先前接受过铂类化学疗法的ALK融合基因阳性非小细胞肺癌患者进行了III期试验（PROFILE1007）。将患者随机分为赛可瑞组或化疗组（培美曲塞或多西他赛）。赛可瑞组的无进展生存期（PFS）（7.7vs.3.0个月； HR = 0.49，P <0.001）和缓解率（ORR）（65％vs.20％； P <0.001）均好。两组之间的中位生存时间（MST）并无显着差异（20.3vs.22.8个月； HR = 1.02，P = 0.54），但是这种缺乏生存优势的原因被认为是交叉效应的混杂影响。
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