奥希替尼治疗突变的非小细胞肺癌获认可,奥希替尼是第三代TKI,用于治疗先前克唑替尼治疗失败的转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。其实,肺癌一直是医学家们研究的主要疾病之一,推出的针对性药物和治疗方案也数不胜数。
T790M突变是一种获得性耐药机制,在超过一半的NSCLC患者中发现第一代TKIs。第一代和第二代TKI在临床相关浓度下不抑制T790M突变。 奥希替尼对EGFR的突变形式具有选择性,包括TKI致敏突变L858R和外显子19缺失,以及获得性T790M抗性突变。
在一项TKI治疗中T790M突变患者中比较奥希替尼与铂双联疗法的试验中,接受奥希替尼治疗的患者中位无进展生存期明显延长。与铂双联化疗相比,奥希替尼具有良好的安全性。奥希替尼治疗突变的非小细胞肺癌获认可。
常见的不良事件包括腹泻,皮疹,皮肤干燥和甲沟炎。然而,由于它不利于野生型EGFR,与其他TKI相比,这些毒性似乎以更低的频率和严重性发生。严重但罕见的不良事件包括肺炎,间质性肺病样事件,QT间期延长和射血分数减少。
与其他TKI相比,奥希替尼具有易于分布到脑组织中的独特能力,使其在治疗和/或预防CNS转移中具有潜在作用。未来的研究在这方面是有道理的。并且,研究家们正在进行的一项评估奥希替尼与第一代TKIs作为EGFR突变阳性NSCLC患者一线治疗的研究,可能有助于确定奥希替尼作为一线治疗的作用。
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