赛可瑞,又叫克唑替尼,是ALK,MET和ROS-1激酶的口服小分子靶向药,这表明改善存活和RR的,经标准的护理化疗,用于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。当发现满足高度未满足的临床需求的有效药物时,赛可瑞的开发代表了监管机构快速批准程序的典范。实际上,基于以下试验的结果,赛可瑞在2011年获得了美国FDA的加速批准,用于治疗ALK阳性的NSCLC,两年后,在确认性研究发表后,该药物转为常规批准。
不幸的是,与EGFR-TKI一样,自赛可瑞治疗开始平均一年后,就出现了内在(30%)或获得性对赛可瑞耐药性的机制。获得性耐药可能是药理或生物学现象的结果。就药理学限制而言,赛可瑞似乎无法很好地穿透血脑屏障,导致中枢神经系统疾病控制效率低下。在回顾性分析1005和1007的汇总数据中,尽管12周颅内DCR为60%,ALK阳性NSCLC患者,赛可瑞的颅内缓解了(ORR)仅为7%。
当CNS代表复发的唯一位点,进行脑局部治疗(辐射或手术)并继续赛可瑞尼治疗,可以是一个合理的选择。通过ALK主导或非主导机制表达生物抗性。第一个涉及药物靶标本身的改变,第二个涉及替代信号通路或“旁路”的激活。比如G1269A,G1202R,G1 123S / d,C1156Y,L1152R,S1206Y,1151Tins,F1174C,D1203N突变。如果出现新的耐药突变可选择二代或三代ALK抑制剂。
目前赛可瑞已经在全球60多个国家获批上市了,也有相对成熟的克服赛可瑞耐药办法,所以患者完全可安心吃药。赛可瑞现在不仅有原研药还有仿制药上市,所以赛可瑞克唑替尼多少钱因版本不同而有差异。基于赛可瑞仿制药与原研药有相媲美的疗效,但价格更便宜,所以在临床上更受患者的青睐,其中老挝版赛可瑞性价比更高。更多疑问可微信扫描下方二维码了解:
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