塞瑞替尼能克服克唑替尼耐药

　　塞瑞替尼是诺华制药公司研发生产的，是ALK的有效和选择性口服，ATP竞争TKI。塞瑞替尼它被证明是一种有效而特异性的ALK抑制剂，但存在一些缺陷，如在代谢氧化时形成大量反应性加合物的能力，这可能会产生毒理学上的潜在可能性。作为一种结构独特且选择性的ALK抑制剂，塞瑞替尼在临床试验中，其抑制ALK的功效比克唑替尼高20倍，并且对最常见的克唑替尼耐药突变（包括L1196M和G1269A）具有活性。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）中棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因的鉴定已从根本上改变了具有这种致癌驱动因素的部分患者的治疗。克唑替尼是第一个获得快速批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂，目前被指示为晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。

　　然而，尽管克唑替尼具有疗效，但患者几乎总是进展，中枢神经系统是最常见的复发部位之一。已经确定了获得性耐药的不同机制，包括继发性ALK突变，ALK复制号码变更和旁路轨道的激活。在具有ALK重排的NSCLC患者中，已经开发并测试了不同的高效和脑渗透性的下一代ALK抑制剂。

　　在I和II期研究中，塞瑞替尼在未曾治疗的克唑替尼和难治性克唑替尼患者中均表现出明显的活性，无论是否存在ALK耐药性突变，其观察到的反应均如此。塞瑞替尼是第一种被批准用于治疗克唑替尼难治性ALK的ALK抑制剂改组的NSCLC，III期研究的最新结果表明，与一线和二线治疗中的标准化疗相比，其疗效更高。

　　那塞瑞替尼胶囊多少钱？2017年塞瑞替尼在我国获批上市，用于治疗ALK 突变阳性非小细胞肺癌。同年10月，塞瑞替尼进入国家医保，虽然塞瑞替尼进入医保后价格大幅下降，但是一盒仍旧要好几万，对于一般家庭的患者来说，根本吃不起，幸好塞瑞替尼有仿制药上市，目前塞瑞替尼仿制药在印度和老挝都有上市，价格有些许不同，具体可扫描下方二维码了解：