间变性淋巴瘤激酶的基因重排有助于非小细胞肺癌的发病。间变性淋巴瘤激酶抑制剂塞瑞替尼被广泛使用,因为它即使在对其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药的非小细胞肺癌患者中也有效。尽管报道了塞瑞替尼诱导的高血糖症的可能病例,但塞瑞替尼与高血糖症的相关性仍有待研究。
使用日本不良药品事件报告数据库进行了不成比例的分析,该数据库包含基于2004年4月至2018年11月间向药品和医疗器械局自发报告的不良事件的所有药物警戒数据。塞瑞替尼治疗高血糖的报告优势比为2.25(95%置信区间[CI] 1.24-4.08],而克唑替尼和艾乐替尼的分别为0.07(95%CI 0.01-0.40)和0.94(95%CI 0.30-2.94)。在未使用抗糖尿病药的报道事件中,塞瑞替尼的报道比值比仍为2.54(95%CI 1.27-5.12)。因此,接受塞瑞替尼的患者应仔细监测高血糖的可能性。
2007年间变性淋巴瘤激酶(ALK)重组非小细胞肺癌(NSCLC)的发现导致ALK抑制剂克唑替尼的开发并随后获得批准。尽管具有临床疗效,但对克唑替尼的耐药性始终在发展。现在,出现了下一代ALK抑制剂,其中包括两种已获批准的塞瑞替尼和阿来替尼,以及布加替尼。
在加速审查对克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性(ALK +)转移性NSCLC患者的治疗后,塞瑞替尼于2014年获得了美国食品和药物管理局的批准。在临床前研究中,它显示出在酶促测定中比克唑替尼对ALK的抑制作用更强,在异种移植模型中具有更持久的应答,并具有在体外有效克服克唑替尼耐药性突变(包括关守突变)的能力。也有证据表明塞瑞替尼可穿透血脑屏障。
在临床试验中,塞瑞替尼在ALK抑制剂预处理和初治的NSCLC患者中显示出持久的应答和无进展生存,包括中枢神经系统转移患者的总体和颅内应答率高。塞瑞替尼的选择性胃肠道毒性(例如腹泻,恶心和呕吐)通常可以通过预防性药物治疗并迅速减少剂量或中断治疗。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱,可微信扫描下方二维码了解更多:
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