阿法替尼有什么作用?阿法替尼是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其特征是不可逆的泛人EGFR(HER)家族抑制剂。阿法替尼对于非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚群仍然有效,该患者对第一代EGFF-TKI(如厄洛替尼)具有耐药性。调蛋白以自分泌方式激活HER3,并在NSCLC中引起厄洛替尼耐药。
在这里,我们检查阿法替尼是否对含有EGFR激活突变的调蛋白过表达的NSCLC有效。阿法替尼而非厄洛替尼可降低EGFR突变NSCLC PC9HRG细胞的体外增殖和小鼠异种移植。阿法替尼抑制细胞信号通路蛋白HER3,EGFR,HER2和HER4的磷酸化,这可能是由于防止了转磷酸作用,因为HER3激酶活性不足以进行自身磷酸化。
与厄洛替尼不同,阿法替尼抑制AKT活化,导致PC9HRG细胞凋亡增加。临床上,与健康志愿者相比,接受第一代EGFR-TKIs治疗的33名EGFR突变和NSCLC患者亚群显示血浆血浆调蛋白水平升高。尽管先前已发展出厄洛替尼耐药性,但其中之一仍可通过阿法替尼治疗获得应答。阿法替尼可以克服EGFR突变NSCLC中调蛋白介导的埃罗替尼耐药性。
阿法替尼的独特特征是它具有抑制pan-HER家族成员HER1(也称为EGFR),HER2和HER4的酪氨酸激酶活性的能力。就这一点而言,与仅抑制EGFR酪氨酸激酶的第一代或第三代EGFR-TKI相比,阿法替尼可能更有效。那阿法替尼一盒价格多少?阿法替尼的价格受版本的影响,在国内阿法替尼是进口原研药,价格比较贵,一盒7片装的阿法替尼售价2000多。相比之下阿法替尼仿制药性价比更高一些,一盒可以吃一个月,一盒售价3000多点。微信扫描下方二维码了解更多:
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