塞瑞替尼是一种有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,已在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出可接受的安全性和实质性的抗肿瘤活性。在健康成年人中进行了两项食物影响研究,以调查食物对塞瑞替尼口服生物利用度的影响:
一项研究是对500毫克低脂或高脂膳食进行研究,而研究对750毫克轻食进行研究。与禁食状态相比,采食低脂餐后塞瑞替尼的AUC0-∞(90%CI)增加了58%(34%,86%),进食后增加了73%(46%,105%)摄入高脂餐后,摄入零食后减少54%(19%,99%)。
安全性评估还表明,单次服用塞瑞替尼后,食物可能会改善胃肠道(GI)耐受性。根据药代动力学结果,在服用塞瑞替尼期间应避免进餐,因为进食食物可能会增加禁食期间每天750 mg的标示剂量引起的依赖于暴露的非胃肠道毒性的发生。一项随机试验正在进行中,以确定给予塞瑞替尼(450 mg或600 mg含食物)的另一种方法,该方法可以增强ALK阳性NSCLC患者的胃肠道耐受性。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者可从ALK抑制剂治疗中获得显着的临床益处。克唑替尼是第一个被批准用于这种非小分子NSCLC分子的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。但是一段时间后,克唑替尼会耐药,塞瑞替尼的出现,成功解决了克唑替尼耐药问题。
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