塞瑞替尼是抑制ALK,IGF-1和ROS1的第二代口服小分子TKI,在临床前研究中发现其效价比克唑替尼高20倍,尤其是对克唑替尼耐药的突变。I期临床试验ASCEND-1的结果导致塞瑞替尼于2014年获得FDA加速批准,用于耐克唑替尼耐药或不能耐受克唑替尼的ALK阳性患者。
最近,ASCEND-4试验的结果导致塞瑞替尼在以前未经治疗的转移性ALK阳性患者中得到批准。在该研究中,有376名患者被随机分配接受塞瑞替尼或铂培美曲塞双重治疗。中位PFS在16.6与塞瑞替尼一倍主场迎战化疗8.1个月(HR = 0.55; 95%CI,0.42-0.73; P <0.0001)。观察到塞瑞替尼的应答率增加,并且中位应答持续时间更长。鉴于这些结果,塞瑞替尼已获得FDA批准,可用于转移性ALK阳性患者的一线治疗。
对于以前用克唑替尼治疗的患者,下一代ALK抑制剂中存在多种竞争者。ASCEND-5是塞瑞替尼与化学疗法在预先治疗的ALK阳性患者中进行的III期试验。在这项随机开放标签试验中,纳入231名患者。所有患者先前均已接受至少一种化疗方案和克唑替尼治疗至少21天,并有疾病进展记录。
患者被随机分配接受塞瑞替尼或化疗(研究人员选择培美曲塞或多西他赛)。在塞瑞替尼组中,白人患者较多(70%比59%),在化疗组中,前吸烟者较多(44%vs.34%)。否则,两组患者的特征相似。两组均继续治疗直至疾病进展。塞瑞替尼组的82名患者(71%)和化疗组的108名患者(93%)停止治疗。化疗组中的患者在病情进展时可以转入塞瑞替尼组。更多关于塞瑞替尼胶囊多少钱的问题,可微信扫描下方二维码:
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