尼达尼布对血管通透性的影响有哪些?与尼达尼布相关的主要剂量限制毒性是可逆的肝酶升高,随剂量成比例增加,但不受肝转移的影响。所有病例均无症状,并在剂量减少或停用后恢复到正常水平。就整体安全性和耐受性而言,尼达尼布在每日一次或每日b.i.d均具有良好的耐受性,轻度、可控制的胃肠道毒性和疲劳是主要不良事件(AEs)。肝酶是主要的实验室异常。
与每日一次的剂量相比,用b.i.d.观察到的药物暴露增加并不会导致额外的毒性。重要的是,与其他VEGFR抑制剂相比,尼达尼布的AE谱似乎不那么明显。
在PK方面,尼达尼布被吸收得相当快。值得注意的是,患者间药代动力学暴露的变异性在I期剂量发现研究中其他口服抗癌药物报告的范围内。显然,两种剂量方案都观察到高的全身清除率,以及明显的高容量分布。
尼达尼布对血管通透性的影响有哪些?DCE-MRI数据支持尼达尼布对血管通透性的影响,尽管与其他酪氨酸激酶抑制剂相比,尼达尼布缺乏明显的剂量依赖性和相对较低的反应强度。这些发现可能是由于患者群体异质性和每个队列的样本量较小,以及VEGFR和PDGFR抑制作用的相互竞争。尽管如此,在关键动力学参数(从信号强度增加开始的最初60秒内,转移常数[Ktrans]、速率常数[kep]和钆浓度时间曲线下的初始面积)的显著降低表明了效果,特别是在每天一次使用200mg和≥400mg时。
肝转移患者比非肝转移患者更有可能表现出显著的影响,这表明肝微环境使转移更容易受到这些治疗的血管效应的影响。所有动力学参数显著减少2天肝转移患者显示广泛的初步效果,而减少篮子和Ktrans28天表示长期对渗透率的影响和/或灌注。个别病人剂量分析显示,DCE-MRI发生影响,但影响并不显著,因为截止再现性水平。第2天DCE-MRI变化与使用类似制剂观察到的DCE-MRI信号一致。
尼达尼布对血管通透性的影响有哪些?总之,尼达尼布单一疗法的MTD先进固体恶性血液病患者被确认为250毫克b.i.d。广泛的作用机制尼达尼布(针对VEGFR-1,PDGFR-α和β,FGFR-13)与稳定的51个病人疾病>6个月7和DCE-MRI对渗透率的影响。尼达尼布一盒多少钱?尼达尼布怎么购买?详情请扫码咨询:
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