吃塞瑞替尼要小心什么

　　FDA批准的塞瑞替尼每日一次剂量是450毫克。如果塞瑞替尼片剂被遗漏，弥补该剂量除非下一剂量是在12小时内。如果在治疗过程中出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续使用下一次预定的塞瑞替尼剂量。与塞瑞替尼进行剂量调整的建议。塞瑞替尼的批准起始剂量为450 mg，每天一次，食物。高于450毫克的剂量不应与食物一起服用，因为食物的全身暴露量大于禁食的750毫克。

　　必要时，塞瑞替尼的每日剂量应减少150 mg，以帮助控制不良反应。塞瑞替尼被指定用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，通过FDA批准的测试，该患者的肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。塞瑞替尼可能引起胃肠道不良反应。在空腹情况下接受塞瑞替尼 750 mg治疗的患者出现严重的胃肠道毒性。在整个临床研究中，有925例患者中有95％出现腹泻，恶心，呕吐或腹痛，其中14％的患者中有严重病例。

　　在剂量优化研究（ASCEND-8）中，使用塞瑞替尼 450 mg食用食物治疗的患者降低了胃肠道不良反应的发生率和严重性。塞瑞替尼治疗推荐剂量为450 mg的食物中有76％出现腹泻，恶心，呕吐或腹痛。其中，大多数经历了1级事件（51％）。一名患者经历了3级腹泻。没有患者需要减少剂量的腹泻，恶心，呕吐或腹痛；8％的腹泻或恶心患者需要中断至少1剂。

　　按照指示，使用护理标准（包括止泻药，止吐药或补液）监测和管理患者。根据不良反应的严重程度，降低剂量或停用塞瑞替尼。塞瑞替尼治疗的患者发生药物诱发的肝毒性。在整个临床研究中，接受治疗的925例患者中，丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高>正常上限（ULN）的5倍，发生率高出28％，而天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高> 5倍正常值上限（ULN）。在整个临床研究中，0.3％的患者同时出现ALT升高> ULN 3倍和总胆红素> ULN 2倍的情况。大约1％的患者由于肝毒性而需要永久停药。

　　每月一次并根据临床指示，对肝脏实验室检查（包括ALT，AST和总胆红素）进行监测，并在发生转氨酶升高的患者中进行更频繁的检查。根据不良反应的严重程度，以降低的剂量重新使用ZYKADIA或永久停用塞瑞替尼。塞瑞替尼治疗的患者可能会发生严重，威胁生命或致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。在整个临床研究中，在塞瑞替尼治疗的925名患者中，有2.4％报道了ILD /肺炎。在1.3％的患者中报告了3级或4级ILD /肺炎不良事件的通用术语标准，在0.2％的患者中报告了致命事件。由于ILD /肺炎，整个临床研究中有10名患者（1.1％）停用塞瑞替尼。

　　监测患者的肺部症状，提示ILD /肺炎。排除其他潜在原因，并在诊断为治疗相关性ILD /肺炎的患者中永久停用塞瑞替尼。

　　在临床研究中，使用塞瑞替尼治疗的患者发生QTc间隔延长，可能导致发生室性快速性心律失常（例如尖锐湿疣）或猝死的风险增加。在整个临床研究中，进行至少1次基线后心电图（ECG）评估的919例患者中，有6％的QTc间隔高于基线> 60毫秒（ms）。禁食塞瑞替尼 750 mg的患者中约有1.3％的QTc> 500 ms。塞瑞替尼引起QTc间隔浓度依赖性增加。在整个临床研究中，有0.2％的患者因QTc间隔延长而终止塞瑞替尼。

　　如果可能，在先天性长QT综合征患者中避免使用塞瑞替尼。对充血性心力衰竭，心律失常，电解质异常或正在服用已知可延长QTc间隔的药物的患者进行ECG和电解质的定期监测。根据不良反应的严重程度，以降低的剂量重新使用塞瑞替尼或永久停用塞瑞替尼。

　　接受塞瑞替尼的患者可能发生高血糖症。在整个临床研究中，根据实验室值，在925位患者中有13％发生了3或4级高血糖。在开始塞瑞替尼治疗之前并在其后根据临床需要定期监测空腹血糖。根据指示启动或优化降血糖药物。根据不良反应的严重程度，以降低的剂量重新使用塞瑞替尼或永久停用塞瑞替尼。

　　接受塞瑞替尼的患者发生心动过缓。在整个临床研究中，在925例患者中，有1％的患者发现窦性心动过缓定义为每分钟心律<50次。据报道心动过缓是1％的患者中的药物不良反应。没有患者需要停药并且需要中断0.1％并随后减少心动过缓的剂量。

　　避免将塞瑞替尼与已知会导致心动过缓的其他药物（例如，β受体阻滞剂，非二氢吡啶钙通道阻滞剂，可乐定和地高辛）组合使用。定期监测心率和血压。根据不良反应的严重程度，应在心动过缓消失后以减少的剂量恢复塞瑞替尼或永久停用塞瑞替尼。

　　接受塞瑞替尼治疗的患者发生胰腺炎。在整个临床研究中，接受塞瑞替尼治疗的患者中，只有不到1％报道了包括1例死亡的胰腺炎。在整个临床研究中，接受塞瑞替尼治疗的患者中7％的淀粉酶升高3或4级，而在14％的患者中脂肪酶升高3或4级。在开始塞瑞替尼治疗之前应监测脂肪酶和淀粉酶，并在临床后定期监测。根据实验室异常的严重程度，以减少的剂量停用塞瑞替尼。

　　根据其作用机理和在动物研究中的发现，塞瑞替尼对孕妇服用可引起胎儿伤害。在动物研究中，母体血浆暴露量低于建议的人为剂量时，在器官形成过程中向大鼠和兔子施用塞瑞替尼会导致大鼠和兔子的骨骼异常增加。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。建议有生育潜力的妇女在使用塞瑞替尼治疗期间以及完成治疗后的6个月内使用有效的避孕方法。根据潜在的遗传毒性，建议具有生殖潜力的女性伴侣的男性在塞瑞替尼治疗期间以及完成治疗后的3个月内使用避孕套。

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