Capmatinib (中文名卡马替尼) 是一种高效且选择性的 MET 受体抑制剂。此外，capmatinib 可穿过血脑屏障。初步临床数据显示，卡马替尼单药治疗MET基因失调的 NSCLC 患者具有低度毒性作用和有前途的疗效。I 期临床试验纳入了 55 名MET基因异常的晚期 NSCL ...
Osimertinib 具有优于其他酪氨酸激酶抑制剂的抗脑转移活性。剂量增加可能会延缓中枢神经系统的进展；然而，长期生存是有限的，因为肿瘤会激活替代信号通路。奥希替尼耐药性最常见的分子机制之一是MET扩增。正在进行临床试验以测试奥希替尼与 MET 抑制剂 ...
卵巢癌的 5 年生存率约为 40%，而诊断为晚期的女性（大多数）仅为 27%。这表明迫切需要新的治疗方法来提高存活率。最近的分子特征极大地提高了我们对该疾病的理解，并允许识别潜在的新靶点。一种感兴趣的途径是 HGF/c-MET 轴。HGF/c-MET 轴的激活已在某 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂厄洛替尼最初对具有EGFR激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者有效，但大多数随后会产生获得性耐药性。一种公认的耐药机制是通过肝细胞生长因子 (HGF)-MET 通路激活旁路信号而产生的。 卡玛替尼 （INC280）是 MET 的小 ...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中，Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关（r = - 0.4216，P= 0.0130）。此外，c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在 ...
卡马替尼 (INC280) 是一种高度特异性、强效和选择性的 MET 抑制剂，适用于包括 NSCLC 在内的一系列肿瘤类型的生化（IC50，0.13 nM）和细胞检测，这也会导致MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型的消退在动物中以可耐受的剂量使用。在大量生化和结合测定中 ...
一名患有 ALK 阳性晚期肺腺癌的 44 岁女性接受克唑替尼治疗，肺部病灶消失。患者接受艾乐替尼和化疗，但脑转移恶化；因此，我们使用血浆样本进行了 ALK 抗性基因突变测试。由于未检测到 ALK 耐药基因突变，我们推测 ALK 抑制剂由于向中枢神经系统的转运 ...
Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，也被患者亲切的称为AMG 510，在KRAS突变癌蛋白被突破之后，成为了全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。该如何服用Lumakras（Sotorasib）索托拉西布？ ...
首个KRAS靶向治疗方法-索托拉西布sotorasib如何治疗？安进（Amgen）公司开发的索托拉西布sotorasib是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法，是全球首个成药的KRASG12C抑制剂，主要用来治疗肿瘤携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，索托拉西布sotoras ...
在这项2期试验中，索他拉西布治疗在先前接受KRAS p.G12C-突变NSCLC治疗的患者中，在没有新的安全信号的情况下，获得了持久的临床益处。 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制；然而，关于获得新的ALK二次突变后的治疗选择的信息是有限的。在此，我们报告了 劳拉替尼 /洛拉替尼在布加替尼治疗进展后检测到新型ALKG1202L 后的疗效。我们的患者是一位患 ...
AMG510是哪个公司研发生产的？AMG510是由美国安进(AMGEN)研发生产的，是一款针对KRAS的靶向药，是一种口服KRAS G12C抑制剂，别名也被称作索托拉西布、Sotorasib、Lumakras，治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的效果显著。 ...
KRAS致癌基因（Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因）编码突变的KRAS致癌蛋白，该蛋白存在于高达25%的实体瘤中，并且几十年来一直无法治愈。索托拉西布Lumakras是进入美国和欧洲市场的一流KRAS抑制剂，可将KRAS突变蛋白锁定在其非活性状态。 ...
克唑替尼对大多数 ROS1+ NSCLC 患者产生治疗反应；然而，与其他 TKI 类似，最终会发生复发，并且可以在 30-50%的患者中识别出靶向耐药突变，其中最常见的耐药突变是 G2032R。临床前数据表明， 劳拉替尼lorlatinib 对 ROS1 G2032R 具有活性，并在患者中表 ...
大多数患有ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 疗法敏感，但耐药性总是会发展，通常发生在中枢神经系统 (CNS) 内。 洛拉替尼 （lorlatinib）是一种新型、高效、选择性和脑渗透性 ALK/ROS1 TKI，具有针对大多数已知耐药突 ...
口服间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 在治疗 ALK 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 方面显示出显着益处。然而，几乎所有患者在使用克唑替尼等一线 ALK-TKI 后都会出现疾病进展。使用第三代 ALK-TKI 劳拉替尼 /洛拉替尼治疗可在疾病进展后产生显 ...
洛拉替尼 （Lorlatinib）是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被批准用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。在 I/II 期研究 (NCT01970865) 中，在 NSCLC 患者中评估了洛拉替尼与选定的安全性和疗效 ...
背景：KRAS是人类癌症中经常发生突变的致癌基因。对KRASG12C突变体的共价抑制剂的临床研究报告了有希望的结果。然而，原发性和获得性耐药可能会限制其临床应用。 ...
劳拉替尼lorlatinib 是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有强大的颅内活性（非小细胞肺癌）。来自正在进行的劳拉替尼在转移性ALK-或ROS1-患者中的开放标 ...
我们首次确定sotorasib索托拉西布可能在暴露于抗程序性细胞死亡蛋白-1免疫疗法的患者中引发CPI介导的免疫相关肝炎。目前尚不清楚这是一种药物效应还是特定类别的效应。 ...
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