第一代ALK抑制剂克唑替尼于2011年获准用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对两项随机临床试验（PROFILE 1005和1007）的回顾性分析检查了ALK阳性NSCLC 脑转移患者对克唑替尼的颅内反应，发现颅内疾病控制率为56-62％。然而，一些研究 ...
乐伐替尼联合治疗肾癌的耐受性如何？目前的第一阶段研究旨在评估乐伐替尼联合依维莫司治疗晚期或转移性肾细胞癌的耐受性、安全性、pk和抗肿瘤活性。乐伐替尼和everolimus每天同时口服一次，连续28天。起始剂量为乐伐替尼18毫克，依维莫司5毫克，与美国和 ...
众所周知，赛可瑞（克唑替尼）是ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线标准治疗药物，疗效好，安全性也高，但不幸的是在对赛可瑞起初反应后，肿瘤不可避免地复发并最终出现耐药性症状，如脑转移。为了克服赛可瑞的抗药性，开发了艾乐替尼，色瑞替尼和布加替 ...
肾癌是最常见的肾癌，占肾癌总数的90%。对转移性和晚期肾细胞癌的潜在发病机制和分子生物学的进一步了解导致了治疗选择，包括针对vegf和vegfrs的抗血管生成药物、mtor抑制剂和晚期肾细胞癌的免疫检查点抑制剂。尽管对于晚期肾细胞癌患者有许多治疗方法， ...
乐伐替尼和依维莫司联合治疗，口服多受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼与哺乳动物雷帕霉素靶标抑制剂依维莫司联合应用于日本晚期或转移性肾细胞癌患者的耐受性、安全性、抗肿瘤活性和抗肿瘤活性。采用针对性血管内皮生长因子治疗方法，连续28天给予18毫克斯 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白占非小细胞肺癌（NSCLC）的3–5％，这是仅次于EGFR基因的第二大突变基因。ALK最常见的是与棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）融合。EML4位于人类2号染色体的P21，而ALK位于P23。这两个基因通过反向融合形成新的基因EML4-ALK。根 ...
赛可瑞（克唑替尼）是首个被FDA批准用于治疗具有ALK基因突变的局部晚期或转移性NSCLC的ALK-TKI，不仅对ALK突变体有效，而且对ROS1和cMET激酶也有效。自2011年以来，赛可瑞一直被用作ALK突变型NSCLC的第一线治疗药物。在一项针对美国ALK突变患者的回顾性队列研 ...
布加替尼是一种有效的第二代ALK抑制剂，对ALK（包括赋予克唑替尼耐药性的L1196M突变）和EGFR T790M具有双重抑制作用。ALTA-1L试验在晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线研究中与克唑替尼进行了头对头的布加替尼疗效评估。 ...
赛可瑞（克唑替尼）是关键的ALK抑制剂，也可抑制ROS1和MET受体酪氨酸激酶。在PROFILE 1001和PROFILE 1005I-II期试验中，赛可瑞表现出良好的耐受性，ORR为59.8％，中位PFS为8.1个月，中位反应时间为10.5个月。PROFILE 1007试验是将赛可瑞与标准二线化疗（多西 ...
乐伐替尼治疗肝癌安全有效，已经在现实环境中证明了乐伐替尼对晚期肝癌患者的疗效和安全性。观察12周的安全性和开始治疗后8周的疗效。最近hiraoka等人也报告了他们在现实环境中使用乐伐替尼的经验。然而，在他们35%的病人中，观察期只有14天，整个队列 ...
乐伐替尼要长期吃吗？患者口服乐伐替尼(日本东京卫材有限公司)12毫克/天(体重60公斤)或8毫克/天(体重60公斤)。允许中断剂量，然后减少与乐伐替尼有关的毒性(每天8毫克，每天4毫克，或每隔一天4毫克)。卫材股份有限公司根据反射试验的结果，制定了规程。 ...
约有8％至15％的NSCLC患者可能经历静脉血栓栓塞事件（VTE），当然化学疗法会增加这种风险。令人惊讶的是，在重新排列的ALCL（间变性淋巴瘤激酶）等特定的NSCLC分子亚型中，VTE的发生率也可能高三到五倍。证实有36％的VTE患者年龄较小（p= 0.04），东部合作肿 ...
乐伐替尼(一种血管内皮生长因子受体抑制剂，成纤维细胞生长因子受体1-3，血小板衍生生长因子受体1-4，转染期间重新排列，以及干细胞因子受体)在晚期肝细胞性肝癌3期临床试验中并不逊色于索拉非尼。这项研究检验了乐伐替尼在现实环境中的有效性和安全性。 ...
维奈托克是抗凋亡蛋白b细胞淋巴瘤2(bcl2)的bh3模拟和小分子抑制剂。Bcl2在许多髓系和淋巴系恶性肿瘤中高表达，作为增强细胞存活的机制。临床前研究表明，aml细胞尤其是白血病干细胞，依赖于bcl2生存，维奈托克bcl2抑制剂如何？维奈托克抑制aml细胞凋亡可 ...
增加布加替尼剂量副作用会变多吗？布加替尼已获批用于治疗对既往克唑替尼耐药的转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。批准是基于II期ALTA试验的结果，其中确认的每天180 mg的布加替尼的客观缓解率为53％（95％CI，43-62），中位无进展生存期（PFS）为13.8 ...
急性骨髓性白血病(aml)是一种侵袭性血液系统恶性肿瘤，在全球范围内预后较差，特别是对于不适合强化化疗的患者。直到最近，这些患者的治疗选择包括低剂量的阿糖胞苷(ldac)或低甲基化药物(hma)阿扎胞苷和地西他滨(decitabine)，这些药物在历史上只能提供 ...
布加替尼90mg和180mg用量疗效有什么差别？布加替尼90毫克组的中位PFS为9.2个月。180 mg剂量的布加替尼与90 mg的剂量相比，进展或死亡的风险降低了45％（HR，0.55； 95％CI，0.35-0.86）。90 mg剂量的1年PFS率为39％，180 mg剂量组为54％。 ...
众所周知，布加替尼是治疗ALK阳性肺癌的靶向药，那布加替尼能治疗ALK阳性神经母细胞瘤吗？布加替尼是2017年经FDA批准上市的一种有效的ALK抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）和ROS原癌基因1，RTK（ROS1）也有效，并且对多种ALK耐药性突变也有效。 ...
FDA批准了一项补充性新药申请，用于将180毫克的布加替尼片用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。2017年4月，FDA批准了布加替尼的加速批准，用于治疗对既往克唑替尼耐药的转移性ALK阳性NSCLC患者。批准布加替尼的起始剂量为90 mg，每天一次，连续7天。耐受初 ...
新的治疗方法改善了复发B细胞慢性淋巴性白血病患者的治疗效果，但是完全缓解仍然不常见。我们对复发或难治性淋巴细胞性或小淋巴细胞性淋巴瘤患者每日口服粘菌进行一期剂量升级研究，以评估其安全性、药代动力学特征和疗效。在剂量升级阶段，56名患者接受 ...
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