卡马替尼 （Capmatinib）是一种TKI，于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。卡马替尼在体外被发现对 MET 具有高度选择性，临床上发现它是一种引人注目的治疗方法，并且对 MET 突变患者具有良好的 ...
一例晚期肺癌(NSCLC混合SCLC)患者，84岁男性，MET ex14跳跃突变。伽马刀治疗脑转移病灶后，开始4个疗程的依托泊苷+卡铂，第1个疗程使用标准剂量的60-80%，后续三个疗程都进一步减量。化疗后空窗，8个月后，原发病灶增大，远处转移病灶复发，开始服用 卡 ...
对于肺癌驱动基因EGFR/ALK阳性的患者治疗方案层出不穷，但是对于驱动基因阴性的治疗方案，目前还是比较缺乏常规有效的治疗方案。WCLCL2020年会报道了一项多中心、开放标签的二期临床试验，卡马替尼( INC280 )400mg每天二次联合纳武单抗(Nivolumab)3 mg/k ...
来自GEOMETRY研究的数据研究显示 卡帕替尼 (又叫卡马替尼)可有效治疗MET ex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。导致外显子14(MET ex14)缺失的MET突变发生在3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，且MET基因与肺癌的脑转移有关。 卡帕替尼(卡马替尼)是一种高 ...
KRAS G12C突变见于约14%的肺腺癌，主要见于有吸烟史的患者。直到最近，针对KRAS G12C的靶向治疗在很大程度上是不成功的，因为KRAS的蛋白质大小很小，因此KRAS中缺乏结合口袋，并且KRAS酶从细胞质中丰度的GTP中快速水解GTP到GDP。amg510/Lumakras是一种首创的 ...
amg510/Lumakras治疗局部晚期或转移性KRAS G12C突变阳性（经FDA批准的诊断测试检测到）非小细胞肺癌（NSCLC），既往接受过≥1次全身治疗（被FDA指定为孤儿药用于此用途）。 ...
虽然selpercatinib/Retevmo治疗的效果优异，但是并不是所有的人都可以服用的，selpercatinib/Retevmo对哪些特殊人群限制？儿科使用：治疗转移性RET融合阳性NSCLC的安全性和有效性尚未确定。RET融合阳性甲状腺癌和RET突变阳性甲状腺髓样癌儿科患者≥12岁的安全 ...
selpercatinib/Retevmo主要由CYP同工酶3A4代谢。中度CYP2C8抑制剂和弱CYP3A抑制剂。在体外，不会抑制或诱导临床重要浓度的CYP同工酶1A2，2B6，2C9，2C19或2D6。体外，P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的底物，但不是有机阴离子转运蛋白（OAT）1或3， ...
Selpercatinib/Retevmo通过抑制RET酪氨酸激酶的突变形式在特定癌症中发挥抗肿瘤活性。由于与其他酪氨酸激酶相比，Selpercatinib/Retevmo对RET的特异性更高，因此与其他多激酶抑制剂相比，Selpercatinib/Retevmo被认为具有更好的安全性，Selpercatinib/Retevmo ...
Retevmo/Selpercatinib是一种选择性和有效的RET激酶抑制剂，是美国FDA批准的口服处方药，每天服用两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。来自Retevmo/Selpercatinib治疗的I/II期LIBRETTO-001试验的首次数据显示，在各种RET融合阳性晚期实体瘤中具有有希望 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib是根据LIBRETTO-001临床试验（NCT03157128）的结果获得批准的，该试验涉及702名年龄在15-92岁之间的参与者，每种肿瘤都有三种类型的肿瘤。[在临床试验期间，参与者每天两次口服160毫克塞尔帕替尼Selpercatinib，直到疾病进展或出现不 ...
塞尔帕替尼Retevmo是一种具有中枢神经系统活性的一流高选择性和强效RET抑制剂，在正在进行的I/II期LIBRETTO-001试验（NCT03157128）中，已在晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者中显示出临床意义和持久的抗肿瘤活性，并具有良好的安全性。 ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是第三代 ALK 抑制剂，于 2018 年获得美国 FDA 批准用于治疗晚期 ALK+ NSCLC 患者。与克唑替尼相比，劳拉替尼在生化和细胞测定中更有效，并已被确定为 ALK 耐药突变覆盖范围最广的药物 。此外，劳拉替尼可以在中枢神经系统中实现 ...
神经母细胞瘤含有ALK畸变，临床上对克唑替尼耐药，但临床前对第三代 ALK 抑制剂洛拉替尼(国内商品名 博瑞纳 )敏感。我们进行了一项首次儿童研究，评估洛拉替尼联合或不联合化疗治疗患有复发性或难治性 ALK 驱动的神经母细胞瘤的儿童和成人。该试验正在进 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种新型、口服、可逆、ATP 竞争性的 ALK 和 ROS1 大环 TKI。这种有效且高度选择性的第三代抑制剂旨在穿透血脑屏障并克服已知的ALK耐药突变。在细胞系模型中，洛拉替尼对“野生型”ALK具有低纳摩尔效力，并保留对ALK耐药突变体( ...
自 2007 年以来，首次在肺癌中描述了棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK融合，几种跨越三代的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已经开发出来，并已在欧洲获批常规使用：克唑替尼(第一代);色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼(均为第二代)和第三代 劳拉替尼 (lorl ...
劳拉替尼 /洛拉替尼在日本亚人群中的安全性和有效性与总体人群相当。劳拉替尼/洛拉替尼在既往接受过 ≥1 次 ALK TKI 的 ALK 重排日本患者中表现出具有临床意义的缓解，包括单独接受过克唑替尼治疗或上次接受过艾乐替尼治疗的患者。鉴于 CNS 进展仍然是 ...
中枢神经系统是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排 (ALK+) 肺癌的复发部位。 Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂，旨在渗透中枢神经系统并克服ALK耐药突变。我们进行了一项 II 期研究，以评估 lorlatinib 对第二代 ALK 抑制剂仅出现 CNS 进展的患者的颅 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的二线治疗。劳拉替尼由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢，由于转氨酶显着升高，因此禁忌与强 CYP3A 诱导剂一起使用。这项 I 期、开放标签、两阶段 ...
inc280卡马替尼 是一种高效、选择性的 MET 受体抑制剂，在具有多种 MET 畸变类型的临床前癌症模型中显示出体外和体内活性。其临床疗效和安全性在前瞻性、国际、多队列、开放标签、2 期试验 GEOMETRY mono-1 中进行了分析。该试验包括未接受治疗或接受过 ...
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