艾曲波帕（ eltrombopag ）是血小板生成素受体的小分子口服激动剂。最初用于改善慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 中的血小板减少症，后来发现它对血小板减少症的各种其他病因以及遗传性骨髓衰竭综合征有效。最近，它已被用于同种异体造血干细胞移植（HSCT ...
本研究探讨了以下假设：脑出血 (ICH) 通过对血小板衍生生长因子 (PDGF) 受体的作用促进可扩散因子的释放，这些因子可显着影响远离损伤部位的脑动脉的结构和功能。研究了四组成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（每组n= 8 只）：1) 假；2) 假手术 + 60 mg/kg i ...
自引入 伊马替尼 （imatinib） 以来，慢性粒细胞白血病 (CML) 的管理发生了很大变化。酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 是 CML 治疗的中流砥柱；然而，TKI 的高经济负担可能会给患者和医疗保健系统带来问题。仿制药出现后，许多国家的报销政策发生了变化，仿制药 ...
BRAF V600E 突变 (BRAFV600E) 已在包括神经节胶质瘤在内的多种神经胶质瘤亚型中被发现，并且使用 BRAFV600E抑制剂可显着改善患者的临床结果。在这里，我们报告了使用 达拉非尼 （dabrafenib）成功治疗 BRAFV600E神经节胶质瘤患者，其治疗已通过 MRI 和液 ...
常规治疗剂对恶性黑色素瘤的治疗在很大程度上不能令人满意。最近，从临床角度来看，一种基于突变 BRAF 基因（代表黑色素瘤患者最普遍的改变）抑制剂的创新方法似乎非常有希望。在这方面，一种新化合物 达拉非尼 （商品名：泰菲乐）已被证明对携带 BRAFV6 ...
在 PETIT 试验中评估了艾曲波帕（ eltrombopag ）在儿童中的疗效和安全性，该试验评估了 ITP 儿科患者（PETIT：艾曲波帕在患有慢性特发性血小板减少性紫癜 [ITP] 的儿科患者中的疗效和安全性研究；PETIT2：一项新的研究儿童慢性免疫性血小板减少症 [ITP] ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）在口服后主要排泄到粪便中，这表明主要的排泄器官是肝脏。一些研究表明，肝脏摄取是由有机阴离子转运肽 1B1 (OATP1B1) 介导的，而肠道摄取可能部分由乳腺癌抗性蛋白介导。艾曲波帕主要通过 CYP1A2 和 CYP2C8 酶（形成单氧合产 ...
达拉非尼 （dabrafenib）耐药是黑色素瘤的一个重要问题，其潜在的分子机制仍不清楚。本研究旨在研究达拉非尼（dabrafenib）耐药的分子机制，探索介导黑色素瘤耐药的关键基因和通路。GSE117666从基因表达综合（GEO）数据库下载，492个黑色素瘤统计数据也 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前唯一获得美国食品和药物管理局批准的用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
大多数携带表皮生长因子受体 ( EGFR) 激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者在不同治疗期后最终对首个 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗产生耐药性。值得注意的是，这些患者中约有三分之一发生脑转移，这会降低他们的生活质量和生存率。获得 EGFR-TKI 耐 ...
第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已证明对EGFRT790M 介导的 TKI 耐药具有有效活性。我们研究了无细胞血浆 DNA (cfDNA) 的无创基因分型是否是预测第三代 EGFR-TKI 奥希替尼 （Osimertinib）结果的有用生物标志物。 方法 在 ...
奥希替尼 （AZD9291）是一种新型的、不可逆的、突变选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 突变和 EGFR T790 突变。在这里，我们报告了一名患有 EGFR 突变肺腺癌的女性，她在接受吉非替尼治疗 23 个月后出现了 EGFR T790M 突变 ...
针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的疗法会导致疼痛性皮疹，这是接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中常见且使人衰弱的毒性；然而，很难预测皮疹的发展和严重程度。研究一种 NSCLC 患者用来阻止或减缓肿瘤生长的 EGFR TKI 厄 ...
阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 在急性肾损伤 (AKI) 中的作用是有争议的。在这里，我们研究了 特罗凯 /厄洛替尼（一种可以阻断 EGFR 活性的选择性酪氨酸激酶抑制剂）对顺铂 (CP) 诱导的 AKI 的肾脏保护作用。在诱导 CP 肾毒性 (CP-N) 后的第 3 天，从前一 ...
吉非替尼是一种表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，自 2002 年以来，根据 II 期临床试验，已在日本获批用于治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 厄洛替尼 （Erlotinib），另一种 EGFR -TKI，几年后也获得批准。2004 年，EGFR基因的激活突变被发 ...
2019 年估计有 455440 名癌症患者死亡。其中 17 019 人（3.7%）估计有FGFR2或FGFR3改变。共有 15 种癌症类型，包括尿路上皮癌，报告了FGFR改变。在癌症类型中，尿路上皮癌、原发性不明癌、非小细胞肺癌、胰腺外分泌癌和乳腺癌的FGFR2或FGFR3改变的患者数 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）最近获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的加速批准，用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 或FGFR3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。厄达替尼靶向FGFR2和FGFR3，这是转移性尿路上皮癌中常见的受体，属 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）在癌症患者中根据其批准的适应症的最低（4-mg）和最高（9-mg）临床剂量的观察和模拟数据的 PK 参数和浓度-时间图列于表.根据视觉预测检查和模拟的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下面积/观察到的 AUC 和模拟的 Cmax /观察到的 Cmax ...
ALK 阳性非小细胞肺癌对 赛可瑞 /克唑替尼等 ALK 抑制剂高度敏感，但耐药性通常在治疗后一年内出现。在这项研究中，我们研究了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立可药用靶标。我们证实 ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有协同细 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是第一个临床设计和合成的靶向间充质-上皮转化因子的酪氨酸激酶抑制剂，在晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者中具有显着的抗癌活性，已获得美国食品药品监督管理局的批准2011 年给药。在这篇综述中，我们关注克唑替尼与 ...
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