索拉非尼Sorafenib作为抗血管生成的多酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有双重抗肿瘤效应，既可通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长，又能够抑制VEGFR和PDGFR以阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。
SHARP和Oriental两项全球I期随机对照试验显示，索拉非尼Sorafenib能显著提高进展期肝细胞癌患者的总体生存率，在SHARP研究中，索拉非尼Sorafenib组平均总生存期为10.7个月明显高于对照组的7.9个月，而索拉非尼Sorafenib组和对照组的中位无进展生存期(mPFS)分别为4.1个月4.9个月，无明显差异，索拉非尼Sorafenib组常见并发症为腹泻、消瘦、手足皮肤反应和低磷血症。
日本的Kudo等教授开展的TACTICS研究显示，索拉非尼Sorafenib联合肝动脉化疗栓塞术(TACE)的无进展生存期(PFS)为25.2个月，明显优于单独使用TACE的患者的13.5个月，这首次证实了索拉非尼Sorafenib联合TACE治疗晚期肝癌比单独使用TACE具有更好的临床疗效。在SHARP研究中，索拉非尼Sorafenib组平均总生存期为10.7个月明显高于对照组，两项I期试验均证实了索拉非尼Sorafenib能显著提高进展期肝细胞癌患者的总体生存率。TACTICS研究显示，索拉非尼Sorafenib联合肝动脉化疗栓塞术(TACE)的无进展生存期为25.2个月，明显优于单独使用TACE的患者的13.5个月，这是首次证实了索拉非尼Sorafenib联合TACE治疗晚期肝癌比单独使用TACE具有更好的临床疗效，此外索拉非尼Sorafenib与TACE联合使用要尽早，2017版《原发性肝癌诊疗规范》甚至建议在Ⅱb期就开始联合治疗。
