布加替尼Brigatinib是下一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，靶向激活的突变形式的ALK，并克服了对ALK抑制剂克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼的耐药机制。Brigatinib在多个国家被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。根据群体药代动力学(PK)分析，轻度或中度肾功 ...
布加替尼Brigatinib的批准基于随机、剂量范围II期研究（ALK肺癌试验AP26113(ALTA)）的结果。尽管在ALTA中的疗效存在明显的剂量反应关系，但使用由时间平均暴露驱动的静态模型无法辨别暴露-反应关系。然而，使用浓度曲线下每日时变面积作为事件发生时间模型中 ...
布加替尼Brigatinib抑制ALK激酶、ROS1激酶，并显示出针对几种ALK突变的临床前活性，这些突变是临床获得的克唑替尼不渗透性的基础。在1/2期临床试验中评估的多剂量布加替尼Brigatinib（30-300毫克）发现，在71名接受克唑替尼预处理的ALK阳性进展性NSCLC入组患 ...
达拉非尼dabrafenib治疗效果怎么样？2013年5月29日，FDA批准甲磺酸达拉非尼dabrafenib胶囊作为单药治疗BRAFV600E突变的不可切除或转移黑色素瘤患者。本项研究总计招募了250例BRAFV600E阳性黑色素瘤患者，按3:1分成达拉非尼dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarb ...
适应症：（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，手术切除（包括转移淋巴结切除）后的辅助治疗；BRAF V600E突 ...
第二代TKI药物 达可替尼 /达克替尼凭借在ARCHER 1050研究中为初始治疗的EGFR突变阳性晚期NSCLC的带来OS的改善，于2018年和2019年分别获得FDA和NMPA的批准成为EGFR突变NSCLC一线治疗的选择之一。 在2020版的《中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺癌诊疗 ...
吉非替尼 (Gefitinib)是第一代EGFR-TKI，于2002年引入临床，随后开发了几种其他的EGFR-TKI，包括厄洛替尼(第一代)、阿法替尼和达可替尼(第二代)以及奥希替尼(第三代)。吉非替尼已被证实在超过70%的EGFR基因突变的晚期NSCLC病例中具有显著疗效。尽管EGFR ...
吉非替尼，英文名： Gefitinib ，是一种口服靶向药物，用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 吉非替尼(Gefitinib)是如何发挥抗肿瘤作用的呢? EGFR在正常细胞和肿瘤细胞均有表达，在细胞的生长分化 ...
吉非替尼与哪些药物有相互作用，不能一起服用?吉非替尼( Gefitinib )主要通过肝脏中的CYP3A4和CYP2D6酶进行代谢，同时还与CYP3A5和CYP1A1的代谢有关。 (1)与CYP相关的酶抑制剂：吉非替尼是CYP3A4的底物，CYP3A4抑制剂可抑制CYP3A4的活性，减缓吉非替 ...
维奈托克( 维奈妥拉 、维奈克拉、Venetoclax)是一种口服的B淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂。目前维奈托克已在全球50多个国家/地区上市，被批准用于治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、成人急性髓系白血病(AML)。 在国内，维奈托 ...
瑞格非尼Regorafenib是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，瑞格非尼Regorafenib是一个颇有前景的抗肿瘤药物。 ...
瑞格非尼regorafenib可改善接受索拉非尼片剂治疗后疾病进展之无法切除的肝细胞癌（HCC）患者其中位总体生存期。瑞格非尼regorafenib靶点众多，瑞格非尼regorafenib在美国已经被批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格非尼regorafenib用于 ...
瑞格非尼regorafenib于治疗之前已使用氟嘧啶、奥沙利铂及依立替康为基础的化疗药物，一种抗VEGF治疗药物及一种抗EGFR治疗药物（如果是KRAS野生型）治疗过的转移性结直肠癌(mCRC)患者；用于治疗之前已使用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗过的局部晚期、不 ...
FLT3抑制剂吉瑞替尼是伴FLT3突变复发/难治急性髓系白血病的标准治疗方案，但该方案难以降低FLT3突变负荷或维持长期疗效。 维奈托克 (又叫威托克)是一类口服BCL2抑制剂，并已获批与低剂量阿糖胞苷或低甲基化药物联合用药，用于不适合强化化疗的初诊AML患 ...
劳拉替尼lorlatinib治疗肺癌的优是有哪些？我们首先看一项研究结果。该研究纳入了初治或经治的ALK、ROS1阳性晚期NSCLC患者。在ALK队列共分析了215例患者，最新数据显示劳拉替尼lorlatinib治疗的总人群ORR（客观缓解率）达到48%。 ...
劳拉替尼(Lorlatinib)与克唑替尼相比，第三代ALK-TKI在该患者群体中引发了更高的总体和颅内缓解。还发现该药物可使疾病进展或死亡风险发生率降低72%（HR，0.28；95%CI，0.19-0.41；单侧P<0.001）。劳拉替尼(Lorlatinib)组BICR评估的PFS中位数不可估计（NE）， ...
FDA批准了三代ALK抑制剂劳拉替尼lorlatinib一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。该批准基于III期的CROWN临床研究结果：显示与克唑替尼相比，劳拉替尼lorlatinib一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疾病进展或死亡风险降低了72%。 ...
Venetoclax (维奈托克)是由艾伯维公司研发，2016年4月11日，经FDA批准上市，为全球第一款Bcl-2抑制剂，该药不仅为Bcl-2蛋白抑制剂的同类首创药物，也是蛋白-蛋白相互作用领域首个获批的小分子药物，具有里程碑意义。2020年12月2日，维奈克拉片在我国获 ...
索拉非尼 （又叫索拉菲尼）能够有效延长肝癌患者的总体生存时间，是首个被批准用于晚期肝癌的系统治疗性药物。近期，由来自英国利物浦大学的Philip Johnson团队领衔开展的研究发现，对于HCV阳性肝癌患者，索拉菲尼治疗通过减缓肿瘤生长速度、缓解肝功恶 ...
肝癌是致死率居全球第三的癌症，而肝细胞肝癌(HCC)是其中最常见的类型。 索拉非尼 是一个既能抑制肝癌信号传导通路又具有抗肿瘤血管生成的药物，双重机制抑制肝癌细胞生长。SHARP研究和Oriental研究结果奠定了索拉非尼在肝癌治疗中的地位，成为晚期HCC的 ...
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