Capmatinib (INC280,卡马替尼)是一种口服的atp竞争性MET抑制剂。在MET驱动的小鼠肿瘤模型中,Capmatinib被证明对MET具有强效和高度特异性,其选择性是其他人类激酶的10000倍以上,并且可以抑制MET依赖的肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。在具有多种MET激活机制 ...
我们之前在《胸科肿瘤学杂志》上发表了一例EGFR和met驱动的肺癌患者对 inc280卡马替尼 和奥希替尼的颅外反应。在这里,我们报告了第二个接受相同联合治疗的患者,显示出完全和持久的颅内反应。对于egfr突变肺癌和获得性MET扩增的患者,将inc280卡马替尼 ...
卡马替尼 (capmatinib)是一种有效的选择性MET抑制剂,可在MET外显子14跳变(METex14)或基因拷贝数(GCN)为10或更高的MET扩增的NSCLC中引起良好的反应。当卡马替尼作为一线治疗时,反应通常更高,METex14的总反应率为68%,MET GCN≥10的总反应率为40%。基 ...
Capmatinib (卡马替尼)在生化和细胞检测中是一种高效、选择性的MET抑制剂,在耐受良好的剂量下,可导致MET依赖性肿瘤模型的动物消退此外,met扩增的实验性HCC肿瘤已被证明对capmatinib高度敏感在一项针对晚期实体肿瘤患者的I期临床研究中,推荐的II期剂 ...
卡马替尼 (INC280)是一种口服,ATP竞争性和高效的1b型MET抑制剂,在生化(IC50 0.13 nmol/L)和细胞(IC50 ~ 1 nmol/L)检测中被证明与其他激酶相比在生化和结合检测中具有高选择性。卡马替尼 (INC280)在包括NSCLC、HCC和GBM在内的多种肿瘤类型的动物模型中 ...
索托拉西布Amg510是一种口服药物,用于治疗特定类型的肾癌,即具有FGFR基因突变的晚期或转移性尿路上皮癌。关于的保存方法,目前的临床指南没有明确要求在低温环境下进行保存。然而,药物的存储条件对其稳定性和有效性至关重要,因此了解药物的特性和最佳存储 ...
正版索托拉西布Sotorasib的高昂价格使许多患者望而却步。我们将深入探讨索托拉西布Sotorasib正版药的价格,并介绍可替代的仿制药价格,以帮助患者获得更多的选择。 ...
随着 劳拉替尼 /洛拉替尼获得FDA批准,越来越多的新一代(二/三代)ALK-TKI已经迈向一线。在靶向药群雄竞逐时代,该如何选择治疗药物呢? 1.从疗效考虑 从III期临床研究结果来看,各药的ORR相似;在PFS方面,劳拉替尼/洛拉替尼的数据还有待进一步成 ...
索托拉西布Sotorasib是一种口服用于治疗某些具有KRAS基因突变的靶向治疗药物。使用时,有些物质和药物可能会与索托拉西布Sotorasib相互作用,导致药物的吸收、代谢或效果发生变化,从而对人体健康产生风险。以下是一些常见的不能与索托拉西布Sotorasib一起使 ...
索托拉西布Lumakras是一种口服药物,用于治疗具有KRAS基因突变的患者。它作用于肿瘤细胞的KRAS受体,抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。虽然是一种有效的抗癌药物,但它也可能对肝脏产生一些副作用。本文将详细介绍索托拉西布Lumakras对肝脏的影响及可能产生的副作用 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂 劳拉替尼 (Lorlatinib)用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这意味着,劳拉替尼不仅可以用来保底,作为一代及二代抑制剂耐药后的解救治疗,还成功进阶到一线,为ALK阳性初治患 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种选择性、具有中枢活性的第三代ALK-TKI,对许多二代TKI耐药突变同样具有抗肿瘤活性。那么在ALK阳性NSCLC经二代ALK-TKI治疗后应用洛拉替尼的疗效如何呢?本期分享一篇近日发表在Annals of Oncology上的一篇临床研究。 在正 ...
ALK或ROS1突变对应的常见靶向药物是克唑替尼,但是也不可避免地会出现耐药,而且进展往往是发生在中枢神经系统。好在第三代靶向药 劳拉替尼 /洛拉替尼已经上市,可以说是ALK靶向的最后一道防线。 劳拉替尼/洛拉替尼的治疗数据 一项国际多中心、 ...
当索托拉西布Lumakras出现耐药性时,意味着肿瘤细胞对药物的效果减弱或完全失效。这是一种常见的问题,特别是在长期使用的患者中。在面对耐药性时,可采取以下策略进行应对: ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)是NSCLC重要的致癌驱动因子之一,在NSCLC患者中,有5%-7%的比例存在ALK突变。由于该突变多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者,使用靶向药物之后较其他基因突变更加容易获得5年生存,ALK融合突变又被称为“钻石突变”。劳拉替 ...
目前对一线使用 劳拉替尼 (Lorlatinib)的靶向和脱靶耐药性的证据不足,一些专家对于劳拉替尼的一线使用存在一定的疑虑。真实世界研究分析表明,劳拉替尼在对ALK TKI难治的ALK阳性NSCLC患者中可达到的中位PFS随先前使用的ALK TKI方案数的增加而降低,这与 ...
劳拉替尼 ,国内又叫洛拉替尼,是第三代靶向药ALK/ROS1 TKI,2022年4月29日在中国上市,全球研究显示,劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出较好的疗效。劳拉替尼作为第三代药,很多患者比较关心劳拉会多久耐药?耐药后怎么办? ...
由于MET外显子14跳脱突变晚期NSCLC患者治疗的重大未满足医疗需求,基于GEOMETRY Mono-1研究的阳性结果, 卡马替尼 (inc280)于2020年5月获得了美国食品和药物管理局(FDA)的加速批准。因此,卡马替尼是FDA批准的第一个口服和选择性MET抑制剂。 RECAP分 ...
表现为间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者在标准治疗下预后不良。 卡马替尼 /卡玛替尼是一种选择性MET抑制剂,在早期试验中对该患者群体显示出有希望的疗效。 我们在2019年3月至2021年12月的早期准入项目中对接受卡马替 ...
正确储存药物对于保持其有效性和安全性非常重要,塞尔帕替尼selpercatinib也不例外。以下是关于正确储存塞尔帕替尼selpercatinib的一些建议和指导: ...
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