索托拉西布，也称为Sotorasib，是第一个进入临床试验的特异性靶向KRAS的共价抑制剂。在索托拉西布Sotorasib治疗KRAS G12C突变型晚期实体瘤患者的1期试验（CodeBreaK100，NCT036000883）中，42名CRC被纳入剂量递增和扩大队列，中位随访时间为12.8个月。未发生 ...
索托拉西布Amg510被鉴定为His95凹槽结合分子的优选候选者，并且与ARS-1620相比，与GDP结合的KRAS G12C相比，其效力提高了约10倍。通过测量ERK的磷酸化水平，证明索托拉西布Amg510选择性处理对KRAS G12C信号传导的快速和持续的抑制作用。 ...
随着科技医疗水平的进步，RET抑制剂和NTRK抑制剂的出现，使得发生RET突变和NTRK突变的这部分患者也有了新的治疗选择。目前已获批且可用于儿童甲状腺癌的靶向药有RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo、普拉替尼和NTRK抑制剂拉罗替尼。今天，我们通过相关临床数据来了解 ...
据了解，3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。 卡马替尼 (INC280)是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 卡马替尼(INC280)是于2020年5月7日美国FDA加速批准上市的，用 ...
据报道，3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。 卡马替尼 /卡玛替尼是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 卡马替尼临床数据： 试验共入组97名ⅢB期或Ⅳ期非小细胞 ...
患者使用阿帕他胺Apalutamide之后的数据如何？使用阿帕他胺Apalutamide治疗1个月后，26例(70.3%)患者PSA相比基线下降≥50%，15例患者(40.5%)PSA相比基线下降≥90%，4例(10.8%)PSA≤0.2ng/mL。其中局限PCa、mHSPC和mCRPC患者PSA50的占比分别为100%、94.1%和35. ...
在抗击前列腺癌的药物研发之路上，研究者们走了足有70年，成果层出不穷。阿帕他胺Apalutamide的出现让研发者走出这一困局，阿帕他胺Apalutamide先后经历了Ⅰ~Ⅲ期临床试验，显著的疗效和良好安全性得到多次证明。比起安慰剂，阿帕他胺Apalutamide可将非转移性 ...
卡马替尼 (inc280)是一款MET靶向药物,治疗效果较好,国外已上市应用一段时间。中国患者都很关心它在国内是否可以用,今天我来跟大家介绍一下卡马替尼在中国的情况。 据了解,卡马替尼(inc280)已在2023年2月时在中国药监部门提交上市申请。但至今还未公 ...
随着药物研究的进一步发展，ADT联合新型内分泌治疗的相关研究同样取得了丰硕的成果。阿帕他胺Apalutamide已被证实可显著延长mHSPC患者生存时间，可以降低高瘤负荷mHSPC患者全因死亡风险，NHT+ADT的联合方案已经成为mHSPC的标准治疗。此外，内脏转移作为mHSPC ...
卡马替尼(Capmatinib) 是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。 卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤 ...
卡马替尼 (Capmatinib，INC280) 适用于携带MET外显子14跳跃突变(METex14突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，卡马替尼可用于一线和二线治疗。卡马替尼(Capmatinib，INC280)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能 ...
在一项单组、II期试验中，纳入126例既往接受标准治疗的KRASp.G12C突变晚期NSCLC患者，接受口服索托拉西布Sotorasib（960mg，每日一次）的治疗。主要终点是客观缓解（完全或部分缓解）。次要终点包括疾病控制率（完全缓解、部分缓解或疾病稳定）、应答时间、缓 ...
索托拉西布Sotorasib于2021年获得FDA批准，用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在至少一种其他治疗后仍处于进展状态。KRAS是人类癌症中最常见突变的癌基因之一，大约90%至95%的PDAC携带KRAS突变。然而，只有1%至2%的病例具有so ...
20-40%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者在初诊时就已发生脑转移，且发生率随时间延长而升高，即使经过ALK抑制剂治疗，45-70%的患者也会出现脑部进展，这对于患者及其家庭带来了严重的医疗和经济负担。虽然一代、二代ALK抑制剂已经进入了医保，但临床需求依 ...
靶向治疗已经让“精准医疗”成为现实，并令无数癌症患者获得了长期生存的机会。日前，第三代ALK抑制剂洛拉替尼（商品名： 博瑞纳 ）获国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 ...
Lorlatinib (劳拉替尼、洛拉替尼、博瑞纳)属于第3代靶向药ALK/ROS1 TKI，2022年4月29日在中国获批上市，全球研究显示，劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出较好的疗效。劳拉替尼(洛拉替尼、博瑞纳、lorlatinib)多久会产生耐药? ...
辉瑞旗下的 洛拉替尼 (lorlatinib，又叫劳拉替尼)已成功获得国内上市批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。作为首款第三代ALK抑制剂，洛拉替尼具有高度选择性，能够很好地透过血脑屏障，并且 ...
2022年4月29日辉瑞公司宣布全球首个第三代ALK抑制剂博瑞纳( Lorlatinib ，洛拉替尼)获国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。辉瑞创新肺癌靶向药物洛拉替尼为患者无进展生存期( ...
对于肿瘤标志物PSA，PCWG2建议报告PSA进展时间和PSA相对于基线的变化。在东亚亚组中，与安慰剂加ADT相比，阿帕他胺Apalutamide加ADT组24个月时PSA无进展率显着更高（81.2%vs35.2%）。在东亚和总体人群中观察到PSA进展的相似风险（HR分别为0.210和0.259）。由 ...
放疗与比卡鲁胺的联合治疗是高危或局部晚期前列腺癌患者的标准治疗方法。新一代抗雄激素药物（如阿帕他胺Apalutamide）能否提高这些患者的放射治疗能力是一个新的挑战。我们比较研究了阿帕他胺Apalutamide和比卡鲁胺在激素敏感（22Rv1）和激素抵抗（PC3、DU14 ...
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